| 主权项 |
205 206969 [57]申请专利范围: l.一种如下化学式(I)所示之化合物 式中 W示Y或X(CH2)n; Y示(C1-C6)烷基 ,或(C2-C6) 烯基; X示羟基,CONR'R2,CO2R1,CHE1OR2 ,CHR'NR2R3,或苯基; n示由0至6之一整数; 而R',R2及R3各独立选自氢,(C1- C6)烷墓,或(C1-C6)烷氧基, 且R1与R2与其所接氮原子合并示一吗福 咐基或硫代码福咐基; Ar1为苯基,而可被1至3个卤基取 代之C1-C6烷氧基,C1-C6烷基, C1-C6烷硫基,C1-C6烷胺基,C1 -C6-二烷胺基 ,-C1-C6烷基亚砺基 所取代或无取代; Ar2与Ar3各独立地为苯基或经1至3 个卤基取代之苯基; 或此类化合物之一种药学上可接受的 盐类。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 ,W示X(CH2)n者。 3.根据申请专利范围第l项之化合物,其中 ,W示Y者。 4.根据申请专利范围第1至3项中任一项之 化合物,其中,Ar1为经下述基团取代之 苯基:经1至3个卤基取代之C1-C6烷 氧基、C1-C6烷基`C1-C6烷硫基` C1-C6烷胺基`C1-C6-二烷胺基` C1-C6烷基亚碾基。 5.根据申请专利范围第4项之化合物,其中 ,Ar1示经单一,二一,或三取代之苯基 者。 6.根据申请专利范围第5项之化合物,其中 ,Ar1示一苯基且在其2-及5-位置上 被双取代者。 7.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 ,所指之化合物系选自如下之群体: (3R,4S,5S,6S)-N,N-二乙 基-5-(5-异丙基-2-甲氧基芣胺 基)-6-二苯甲基-l-氮杂双环[2 .3.2]辛烷-3-甲醯胺; (3R,4S,5S,6S)-N,N-二乙 基-5-(2,5-二甲氧基千胺基)- 6-二苯甲基-l-氮杂双环【2.2. 2]辛烷-3-甲醯胺; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-异 丙基-2-甲氧基芣胺基)-6-二苯甲 基-l-氮杂双环[2.2.2]辛烷- 3-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-2-甲硫基千肢基)-6-二苯甲 基-l-氮杂双环[2.2.2]辛烷- 3-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2,5 -二甲氧基千胺基)-6-二苯甲基-l -氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-甲 酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-5-甲基千胺基)-6-二苯甲基 -l-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3 -甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-乙 基-2-甲氧基芣胺基)-6--二苯甲基 -l-氮杂双环【2.2.2】辛烷-3 -甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-5-正丙基芣胺基)-6-二苯甲 基-l-氮杂双环[2.2.2]辛烷- 3-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-第 二丁基_2-甲氧基千胺基)-6-二苯 甲基-l-氮杂双环【3.2.2】辛烷 -3-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-胺 磺醯甲基-2-甲氧基芣胺基)-6-二 苯甲基-l-氮杂双环【2.2.2】辛 烷-3-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-5-甲亚磺醯基苯胺基)-6-二 苯甲基-l-氮杂双环[2.2.2]辛 烷-3-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-5-三氟甲氧基千胺基)-6-二 苯甲基-l-氮杂双环[2.2.2]辛 烷-3-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-5-甲磺醯基千胺基)-6-二苯 甲基-l-氮杂双环[2.2.2]辛烷 -3-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-二 甲胺基-2-甲氧基千胺基)-6-二苯 甲基-l-氮杂双环[2.2.2]辛烷 -3-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-异 丙基-2-甲氧基千胺基)-6-二苯甲 基-l-氮杂双环[2.2.2]辛烷- 2-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-5-甲氧基-5-甲硫基千胺基) -6-二苯甲基-l-氮杂双环【2.2 .2]辛烷-2-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2,5 -二甲氧基芣胺基)-6-二苯甲基-l -氮杂双环【3.2.2】辛烷-2-甲 酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-5-甲基千胺基)-6-二苯甲基 -l-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2 -甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-乙 基-2-甲氧基千胺基)-6-二苯甲基 -l-氮杂双环【2.2.2】辛烷-2 -甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-5-正丙芣胺基)-5-二苯甲基 -l-氮杂双环【2.2.2】辛烷-2 -甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(第二丁 基-2-甲氧基千胺基)-6-二苯甲基 -l-氮杂双环【2.2.2】辛烷-2 -甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-胺 磺醯甲基-2-甲氧基苯胺基)-6-二 苯甲基-l-氮杂双环【2.2.2]辛 烷-2-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-5-甲亚磺醯基千胺基)-6-二 苯甲基-l-氮杂双环(2.2.2]辛 烷-2-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-5-三氟甲氧基千胺基)-6-二 苯甲基-l-氮杂双环【2.2.2]辛 烷-2-甲酸; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-甲 氧基-2-甲磺醯基千胺基)--6-二苯 甲基-l-氮杂双环[2.2.e]辛烷 -2-甲酸;以及 (3R,4S,5S,6S)-5-(5-二 甲胺基)-2-甲氧基千胺基)-6-二 苯甲基-l-氮杂双环【2.2.2]辛 烷-2-甲酸。 8.一种在哺乳类内治疗或防止选自下列群体 之因物质P过剩所引起病情之药学组成物 :发炎症,焦燥,结肠炎,抑郁或心情恶 劣,精神病,疼痛,过敏症,慢性阻塞性 气道病,过敏性失调症,血管痉挛病,纤 维性变及胶原病,反射交感性营养不良, 成瘾性失调症,与应力有关之躯干失调症 ,周围神经系病,神经痛,神经病原性失 调症,与免疫增强或受抑制有关之失调症 以及风湿病,它包含拮抗物质P有效量之 如申请专利范围第1项所述的化合物及一 种药学上可接受之载剂。 |
