| 主权项 |
1﹒一种通式(I)之化合物及其药学上可接受之盐: ─6员杂环;以及ar 系选自啶基、苯基,取代以1或2个下列基之苯基: 羟基、C1─C6 烷氧基、C1─C6烷基、卤素、胺基、苯硫基、苯磺 醯基(视情况取代 以卤素)、氰基、硝基、或C1─C6烷氧基羰基、 咯啶─1─基甲基 、三氟甲或甲磺醯胺基。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中a系选自4 ─羟基苯基、2,3─ 二羟基苯基、3,4─二羟基苯基、4─羟基─3,5─贰 ─第三丁基苯 基、2─、3─或4─甲氧基苯基、3─氯苯基、3─ 氯苯基、4─氯苯 基、2─,3─或4─氟苯基、2─、3─或4─溴苯基、 3─或4─三 氟甲基苯基、3─或4─氰基苯基、4─硝基苯基、3 ─硝基苯基、3─ 或4─苯基─磺醯基─苯基、3─或4─(2'─氯苯基) 磺醯基苯基、╮@ 郭w苯基硫苯基、4─((咯啶─1─基)甲基)苯基、 2─、3─或╮@ 郭w胺基苯基、3─或4─甲氧基羰基苯基、─ 啶基、3,4─二氯迭@ f基、2,3─二羟基苯基;而R系选自啶─2─基、嘧 啶─4─基、 嘧啶─2─基或1,3,5─三─2─基,其可视需要取 代以1或2个 胺基、单一C1─C6─烷基胺基、2─丙烯基胺基、2 ─丙烯基胺基、 丙基胺基、异丙基胺基、二甲基胺基、二乙基胺 基、乙基─2─丙烯基胺 基、咯啶基。 3﹒如申请专利范围第1或2项之化合物,其中R系选 自[2,6─贰(二乙 基胺基)嘧啶─4─基]、[2,6─贰(2─丙烯基胺基)嘧 啶─4─ 基]、[2,6─贰(胺基)嘧啶─2─基]、[2,6─贰(咯 啶─ 1─基)嘧啶─4─基]、[4,6,─贰(嘧啶─1─基)嘧 啶─2 ─基]、[4,6─贰(2─丙烯基胺基)─1,3,5─三─2 ─基 ]、[4,6─贰(二乙基胺基)─1,3,5─三─2─基]、[4 ,6─贰(咯啶─1─基)─1,3,5─三─3─基],[3,6 ─贰(二乙基胺基)啶─2─基]、[3,6─贰(咯啶 ─1─基) 啶─2─基]、[3,6─贰(3─丙烯基胺基)啶─2─ 基]、甲 基、苯基、对氟苯基、对溴苯基、对氯苯基、贰( 对氯苯基)、贰(对溴 苯基)者。 4﹒一种如制备申请专利范围第1至3项所述之一项 之化合物之方法,该方法 包含将式(II)之化合物(其中,AR'具有与申请专利范 围第1项之╮@ 洘酮萓P之意义,或为可藉除去任何存在的保护基 而被转变成AR之基)﹛@ A首先与羰基二咪唑或类似的二官能性羰化制剂诸 如光气、三光气、碳酸丑@ G烷酯反应,然后与式(III)之六氢反应。 5﹒一种用于治疗支气管过度反应之药学组成物, 其包含如申请专利范围第1 -3项中任一项之化合物作为有效成份,且其与药学 上可接受之载体或赋 形剂掺合者。 |
