| 主权项 |
1.一种下式之化合物:其中A是选自含下列基团组成 之群 中:苯基, 吩基,基,环己基,及具有一个或两个选 自胺基、低烷基、低烷氧基、卤素、硝基、及低 烷磺醯胺 基中之取代基之苯基;RC^1C是氢,低烷基, 基,苯基 ;RC^2C是氢,低烷基, 基,苯基,经低烷氧基取代之 苯基;RC^2C是--CHC_2CCHC_2CRC^7C其中RC^7C是低烷氧 基,二(低烷基)胺基,吗基,苯基,或经胺基、硝基取 代 之苯基;RC^3C是YC^pC--(CHC_2C)m--Xn--RC^8C,其中Y 是--NH--,或--CH--;p为零或1;m是零至7之整数;n是 零或1;且RC^8C是氢;低烷基;苯基;喃基; 吩基; 啶基,及具有一个或两个分别选自下列取代基之苯 基:卤 素,低烷基,硝基,羟基,低烷氧基,低烷醯胺基,低烷 磺醯胺基,二低烷胺磺醯基及胺基;或当n是零且m不 是零 时,RC^8C另为卤素; 基(低烷基)胺基;二(低烷基)胺 基;或为含一或二个氮原子之5--或6--员杂环,该杂 环未 经取代或经一个低烷基取代;或X及RC^8C共同形成四 氢环 己基;RC^4C是氢,低烷基,烯丙基,低烷氧基低烷基, 乙醯基,低烷基乙醯基,低烷基羧基,或--羟基--低 烷 基;及RC^5C是氢,低烷基,基, 吩基,啶基, 基,苯基,或具有一个或二个分别选自下列取代基 之苯基 :低烷基、低烷氧基、卤素、羟基、胺基;但其限 制条件 为RC^1C加RC^2C加RC^4C加RC^5C之碳原子总数必需为5或 更多,其中低烷基为含8个或更少碳原子之直链、 分支或 环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更少碳原子 之直链 或分支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟。2.根据 申请专利范围第1项之化合物,如下式其中RC^1C 是氢,低烷基, 基,苯基;RC^2C是氢;低烷基; 基 ;苯基;经低烷氧基取代之苯基;RC^2C是--CHC_2CCHC_2 CRC^7C其中RC^7C是低烷氧基;二(低烷基)胺基;吗基; 苯基;或经胺基或硝基取代之苯基;RC^3C是YC^pC--(CHC _2C)m--Xn--RC^8C,其中Y是--NH--,或--CH--;p为零或 1;m是零至7之整数;n是零或1;且RC^8C是氢;低烷基; 苯基;喃基; 吩基;啶基,及具有一个或两个选自 下 列取代基之苯基:卤素,低烷基,硝基,羟基,低烷氧 基 ,低烷醯胺基,低烷磺醯胺基,二低烷胺磺醯基及胺 基; 或当n是零且m不是零时,RC^8C另为卤素; 基(低烷基) 胺基;二(低烷基)胺基;或为含一或二个氮原子之5-- 或6 --员杂环,该杂环未经取代或经一个低烷基取代;或 X及R C^8C共同形成四氢环己基;RC^4C是氢;低烷基;烯丙基 ;低烷氧基低烷基;乙醯基;低烷基乙醯基;低烷基羧 基 ;或--羟基低烷基;及RC^5C是氢,低烷基,基, 吩基,啶基, 基,苯基,或具有一个或二个分别选 自 下列取代基之苯基:低烷基、低烷氧基、卤素、羟 基、胺 基;RC^6C是一个或二个选自下列之取代基:氢,低烷 基 ,低烷氧基,胺基,卤素,硝基及低烷磺醯胺基;RC^6C 为稠合苯环;但其限制条件为RC^1C加RC^2C加RC^4C加RC^ 5C之碳原子总数必需为5或更多,其中低烷基为含有 8个或 更少碳原子之直链、分支或环状饱和碳链;低烷氧 基为含 有8个或更少碳原子之直链或分支烷氧基取代基; 卤素为 溴、氯或氟。3.根据申请专利范围第2项之化合物, 其中RC^1C及RC^5C 中至少之一是苯基或 基。4.根据申请专利范围第3 项之化合物,其中RC^4C及RC^5C 均不为氢。5.根据申请专利范围第4项之化合物,其 中RC^1C是氢,R C^2C及RC^4C是甲基,RC^5C是苯基或具有一个或两个选 自 下列取代基之苯基:低烷基、低烷氧基、卤素、羟 基与胺 基,其中低烷基为含有8个或更少碳原子之直链、 分支或 环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更少碳原子 之直链 或分支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟。6.根据 申请专利范围第2项之化合物,其中RC^4C与RC^5C 皆为氢,RC^1C是苯基。7.根据申请专利范围第2项之 化合物,其中RC^1C与RC^4C 皆为氢。8.根据申请专利范围第7项之化合物,其中 RC^2C是低烷 基,为含有8个或更少碳原子之直链、分支或环状 饱和碳 链。9.根据申请专利范围第8项之化合物,其中RC^5C 是苯基 或具有一个或两个选自下列取代基之苯基:低烷基 、低烷 氧基、卤素、羟基与胺基,其中低烷基为含有8个 或更少 碳原子之直链、分支或环状饱和碳链;低烷氧基为 含有8 个或更少碳原子之直链或分支烷氧基取代基;卤素 为溴、 氯或氟。10.根据申请专利范围第9项之化合物,其 中,RC^3C中, p是零,m是1或2,n是1,X是0.S或SOC_2C,及RC^8C是 苯基或具有一个或两个选自下列取代基之苯基:卤 素、低 烷基、硝基、羟基、低烷氧基、低烷醯胺基、低 烷磺醯胺 基、二低烷胺磺醯基及胺基,其中低烷基为含有8 个或更 少碳原子之直链、分支或环状饱和碳链;低烷氧基 为含有 8个或更少碳原子之直链或分支烷氧基取代基;卤 素为溴 、氯或氟。11.根据申请专利范围第10项之化合物, 其中RC^2C是甲基 ,m是1。12.根据申请专利范围第9项之化合物,其中, RC^3C中, p是零,m是2或3,n是零,及RC^8C是苯基或具有一个或两 个选自下列取代基之苯基:卤素、低烷基、硝基、 羟基、 低烷氧基、低烷醯胺基、低烷磺醯胺基、二低烷 胺磺醯基 及胺基,其中低烷基为含有8个或更少碳原子之直 链,分 支或环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更少碳 原子之 直链或分支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟。13. 根据申请专利范围第12项之化合物,其中m是2,RC^2C 是甲基。14.根据申请专利范围第13项之化合物,其 为4,5--二氢- -4--甲基--1--苯基--3--(2--苯基乙基)--1H--2,4--苯 并二氮杂 。15.根据申请专利范围第13项之化合物, 其为R--(+)--4, 5--二氢--4--甲基--1--苯基--3--(2--苯基乙基)--1H--2 ,4--苯并二氮杂 。16.根据申请专利范围第13项之化 合物,其为N--[4--[2 --(4,5--二氢--4--甲基--1--苯基--1H--2,4--苯并二 氮杂 --3--基)乙基]苯基]甲磺醯胺。17.根据申请专 利范围第13项之化合物,其为4,5--二氢- -3--[2--(4--羟基苯基)乙基]--4--甲基--1--苯基--1H --2,4--苯并二氮杂 。18.根据申请专利范围第9项之 化合物,其中,RC^3C中, p及n皆是零,RC^8C是低烷基,为含有8个或更少碳原子 之 直链、分支或环状饱和碳链。19.根据申请专利范 围第18项之化合物,其中RC^2C及RC^8 C是甲基。20.根据申请专利范围第9项之化合物,其 中,RC^3C中, p是零,n是1,X是--CH=CH--。21.根据申请专利范围第20 项之化合物,其为4,5--二氢- -4--甲基--1--苯基--3--(2--苯基乙烯基)--1--2,4--苯 并二氮杂 。22.根据申请专利范围第1项之化合物, 如下式其中RC^1C 至RC^5C如申请专利范围第1项所定义。23.根据申请 专利范围第22项之化合物,其中RC^1C中是氢 ,RC^2C是低烷基,为含有8个或更少碳原子之直链、 分支 或环状饱和碳链,p是零,RC^4C是氢,及RC^5C是苯基。24 .根据申请专利范围第23项之化合物,其为4,5--二氢- -4--甲基--1--苯基--3--(2--苯基乙基)--1H-- 吩并[2 ,3--e]--2,4--二氮杂 。25.一种制备式V化合物之方法 其包括a)使式Ⅵ化合物其中 RC^1C是氢,低烷基, 基,基, 吩基,啶基,苯 基,或具有一个或两个选自低烷基及低烷氧基取代 基之苯 基:RC^2C是氢,低烷基, 基,苯基,经卤素,低烷基 或低烷氧基取代之苯基;RC^2C是--CHC_2CCHC_2CRC^7C其 中RC^7C是低烷氧基; 基;二(低烷基)胺基;咯烷基 ;六氢啶基;吗基;苯基;或经胺基,硝基,或低烷磺 醯胺基取代之苯基;RC^3aC是(YC^aC)C_pC--(CHC_2C)m-- (XC^aC)n--RC^8C,其中YC^aC是--O--,--S--,或--CH-- ;p为零或1;m是零至7之整数;XC^aC是--S--,--SOC_2C ,--O--或--CH=CH--;n是零或1;RC^8C是氢;低烷基; 苯基;及具有一个或两个选自下列取代基之苯基: 卤素、 低烷基、硝基、羟基、低烷氧基、低烷醯胺基、 低烷磺醯 胺基、二(低烷基)胺磺醯基及胺基;或当n是零且m 不是零 时,RC^8C另为卤素; 基(低烷基)胺基;二(低烷基)胺 基;或RC^8C为含一或二个氮原子之5--或6--员杂环,该 杂环未经取代或经一个低烷基取代;RC^5bC是氢;低 烷基 ;苯基;或具有一个或二个选自下列取代基之苯基: 低烷 基、低烷氧基与卤素;基; 吩基;啶基;或 基; RC^6C是一个或二个分别选自下列之取代基:氢,低烷 基 ,低烷氧基,卤素,硝基及低烷磺醯胺基;或RC^6C为稠 合苯环;RC^12C是甲基或乙基;其中低烷基为含有8个 或 更少碳原子之直链、分支或环状饱和碳链;低烷氧 基为含 有8个或更少碳原子之直链或分支烷氧基取代基; 卤素为 溴、氯或氟;1)与如下式亚胺基醚,或其盐反应RC^3 aCC( ORC^12C)NH2)与如式RC^3aCC(ORC^12C)C_3C之原酸酯反应 3)与如式RC^3aCCOORC^12C之酯在三烷基铝之存在下反 应 或B)使式XXVII或XXVIII化合物与三烷基铝反应。26.一 种制备式Ia化合物之方法其中RC^1C是氢,低烷基, 基,基, 吩基,啶基,苯基,或具有一个或两个 选自低烷基及低烷氧基之取代基之苯基;RC^2aC是低 烷基 ; 基;苯基;经卤素,低烷基或低烷氧基取代之苯基; RC^2aC是--CHC_2CCHC_2CRC^7C,其中RC^7C是低烷氧基; 苯基; 基;二(低烷基)胺基;咯烷基;六氢啶基; 或吗基;RC^3aC是(YC^aC)C_pC--(CHC_2C)m--(XC^aC)n-- RC^8C,其中YC^aC是--O--,--S--,或--CH--;p为零或1 ;m是零至7之整数;XC^aC是--S--,--SOC_2C或--O--,- -CH=CH--;n是零或1;及RC^8C是氢;低烷基;苯基;及 具有一个或两个选自下列取代基之苯基:卤素、低 烷基、 硝基、羟基、低烷氧基,低烷醯胺基、低烷磺醯胺 基、二 (低烷基)胺磺醯基及胺基;或当n是零且m不是零时, RC^8 C另为卤素; 基(低烷基)胺基;二(低烷基)胺基;或RC^ 8C为含一或二个氮原子之5--或6--员杂环,该杂环未 经取 代或经一个低烷基取代;RC^4bC是低烷基,烯丙基,低 烷 氧基,低烷基,乙醯基,低烷基乙醯基,低烷基羧基, 或 --羟基低烷基;RC^5cC是苯基;具有一个或两个选自 下 列取代基之苯基:低烷基,低烷氧基与卤素;基; 吩 基;或啶基;及RC^6C是一个或二个独立选自下列之 取 代基:氢,低烷基,低烷氧基,卤素;硝基及低烷磺醯 胺 基;或RC^6C为稠合苯环;其包括使式Va化合物与强硷 及a )低烷基醛或b)式RC^4bCZ化合物(其中Z是接受亲核性 置换 之基团)反应,其中低烷基为含有8个或更少碳原子 之直链 、分支或环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更 少碳原 子之直链或分支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟 。27.一种制备式VII化合物之方法其中RC^1C是氢,低 烷基 , 基,基, 吩基,啶基,苯基,或具有一个或两 个选自低烷基及低烷氧基之取代基之苯基:RC^2aC是 低烷 基; 基;苯基;经卤素,低烷基或低烷氧基取代之苯 基 ;RC^2aC是--CHC_2CCHC_2CRC^7C,其中RC^7C是低烷氧基 ;苯基; 基;二(低烷基)胺基;咯烷基;六氢啶基 ;或吗基;m是零至7之整数;n是零或1;p为零或1;RC^8 C是氢;低烷基;苯基;及具有一个或两个选自下列取 代 基之苯基:卤素,低烷基,硝基,羟基,低烷氧基,低烷 醯胺基,低烷磺醯胺基,二(低烷基)胺磺醯基及胺基 ;或 当n是零且m不是零时,RC^8C另为卤素; 基(低烷基)胺 基;二(低烷基)胺基;或RC^8C为含一或二个氮原子之5 -- 或6--员杂环,该杂环未经取代或经一个低烷基取代 ;RC^ 4cC是低烷基,烯丙基,低烷氧基低烷基;RC^5cC是苯基 ;基; 吩基;啶基;或具有一个或两个选自下列 取 代基之苯基:低烷基,低烷氧基及卤素;RC^6C是一个 或 二个独立选自下列之取代基:氢,低烷基,低烷氧基, 卤 素;硝基及低烷磺醯胺基;或RC^6C为稠合苯环;RC^14C 是氢或甲基,其中低烷基为含有8个或更少碳原子 之直链 、分支或环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更 少碳原 子之直链或分支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟 ;其包 括使式VIIa化合物与强硷反应,接着与选自下列之 亲电子 物质反应;RC^8CCOORC^12C,RC^8CCHNRC^12C,RC^8CCHO ,RC^8CSSRC^8C,RC^8C(XC^bC)n(CHC_2C)C_m-1CZ,其中 RC^12C是甲基或乙基,且Z是接受亲核性置换之基团 。28.一种下式化合物其中RC^1C是氢,低烷基, 基, 基 , 吩基,啶基,苯基,或具有一个或两个选自低烷 基 及低烷氧基之取代基之苯基;RC^4aC是氢或低烷基;RC ^ 5bC是氢;低烷基;苯基;基; 吩基;啶基; 基 ;具有一个或两个选自低烷基、低烷氧基及卤素之 取代基 之苯基;RC^6C是一个或二个独立选自下列之取代基: 氢 ,低烷基,低烷氧基,卤素,硝基及低烷磺醯胺基;或RC ^6C为稠合苯环;RC^15C是氢或,当RC^1C是苯基时,RC^ 15C可另为低烷基;RC^16C是(CHC_2C)m--(XC^aC)n--RC^ 8aC;m是零至7之整数;XC^aC是--S--,--SOC_2C,--O-- 或--CH=CH--;n是零或1;RC^8aC是氢;低烷基;苯基; 或具有一个或两个选自下列取代基之苯基:低烷基 、低烷 氧基与卤素;及q是1或2,其中低烷基为含有8个或更 少碳 原子之直链、分支或环状饱和碳链;低烷氧基为含 有8个 或更少碳原子之直链或分支烷氧基取代基;卤素为 溴、氯 或氟。29.根据申请专利范围第28项之化合物,其中 RC^1C是氢, RC^4aC是氢或甲基,RC^5bC是苯基或具有一个或两个选 自 下列取代基之苯基:低烷基、低烷氧基与卤素,其 中低烷 基为含有8个或更少碳原子之直链、分支或环状饱 和碳链 ;低烷氧基为含有8个或更少碳原子之直链或分支 烷氧基 取代基;卤素为溴、氯或氟。30.根据申请专利范围 第28项之化合物,其中RC^1C是苯基 ,且RC^4aC与RC^5bC皆为氢。31.根据申请专利范围第30 项之化合物,其为1,2,3,5- -四氢--10--苯基咯并[1,2--b][2,4]--苯并二氮 杂 。32.一种制备列式IIa化合物之方法其中RC^1C是 氢,低烷 基, 基,基, 吩基,啶基,苯基,或具有一个或 两个选自低烷基及低烷氧基之取代基之苯基:RC^5bC 是氢 ;低烷基;基; 吩基;啶基; 基;或具有一个或 两个选自低烷基、低烷氧基及卤素之取代基之苯 基;RC^6 C是一个或二个独立选自下列之取代基:氢,低烷基, 低 烷氧基,卤素;硝基及低烷基磺醯胺基;或RC^6C为稠 合 苯环;其中低烷基为含有8个或更少碳原子之直链 、分支 或环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更少碳原 子之直 链或分支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟;其包 括a)使 式VIc二胺与式ZCHC_2C(CHC_2C)qC(ORC^12C)NH之--卤 原酸酯反应,其中Z是接受亲核性置换之基团;q是1 或2; 及RC^12C是甲基或乙基,或b)使式XII化合物与式ClCHC_2 C(CHC_2C)qCHC_2CCOORC^12C之--卤原酸酯反应,式中q 是1或2;及RC^12C是甲基或乙基接着进行环化,氢解及 使 二氮杂 环闭合。33.一种下式之化合物:RC^2bC是氢; 低烷基; 基;苯 基;或经卤素,低烷基或低烷氧基取代之苯基;RC^3C 是Y C^pC--(CHC_2C)m--Xn--RC^8C,其中YC^aC是--NH--,--O --,--S--,或--CH--;p为零或1;m是零至7之整数;n是 零或1;且RC^8C是氢;低烷基;苯基;喃基; 吩基; 啶基,具有一个或两个选自下列之取代基之苯基: 卤素, 低烷基,硝基,羟基,低烷氧基,低烷醯胺基,低烷磺 醯 胺基及胺基;或当n是零且m不是零时,RC^8C另为卤素; 基(低烷基)胺基;二(低烷基)胺基;或为含一或二个 氮 原子之5--或6--员杂环,该杂环未经取代或一个低烷 基基 团取代;或X及RC^8C共同形成四氢环己基;RC^4aC是氢 或 低烷基;RC^5dC是低烷基;苯基;基; 吩基;啶基 ; 基;或具有一个或两个选自低烷基、低烷氧基及 卤素 之取代基之苯基;RC^6aC是氢,低烷基,低烷氧基,或卤 素,其中低烷基为含有8个或更少碳原子之直链、 分支或 环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更少碳原子 之直链 或分支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟。34.根据 申请专利范围第33项之化合物,其中RC^2bC是甲 基,p是零,RC^8C是苯基或具有一个或两个选自下列 取代 基之苯基:卤素,低烷基,硝基,羟基,低烷氧基,低烷 醯胺基,低烷磺醯胺基,二低烷胺磺醯基及胺基,RC^4 aC 是氢,RC^5dC是苯基,其中低烷基为含有8个或更少碳 原 子之直链、分支或环状饱和碳链;低烷氧基为含有 8个或 更少碳原子之直链或分支烷氧基取代基;卤素为溴 、氯或 氟。35.根据申请专利范围第34项之化合物,其为4-- 甲基--1- -苯基--3--(2--苯基乙基)--1,4,5,6--四氢--2,4-- 苯并二氮芳辛。36.一种如下式化合物其中RC^1aC是 氢,低烷基或苯基;R C^5aC是氢;苯基;具有一个或两个选自卤素,低烷基 与 低烷氧基之取代基之苯基;基; 吩基;啶基;或 基;RC^6C是一个或二个选自下列之取代基:氢,低烷 基 ,低烷氧基与卤素;或RC^6C为稠合苯环;RC^9C是氢,低 烷基, 基,苯乙基,或[二(低烷基)胺基]低烷基;RC ^10C是氢;低烷基;苯基;经卤素,低烷基;低烷磺醯胺 基或低烷氧基取代之苯基;苯氧基;经卤素,低烷基 或低 烷氧基取代之苯氧基; 基;或RC^10C为含一或二个氮 原 子之5--或6--员杂环;及n是零,1或2,其中低烷基为含 有8个或更少碳原子之直链、分支或环状饱和碳链 ;低烷 氧基为含有8个或更少碳原子之直链或分支烷氧基 取代基 ;卤素为溴、氯或氟。37.根据申请专利范围第36项 之化合物,其中RC^1aC及RC^ 5aC之一是苯基,RC^1aC及RC^5aC中另一个是氢,且RC^6C 是氢。38.根据申请专利范围第36项之化合物,其中 RC^1aC是氢 ,RC^5aC是苯基,RC^9C是低烷基,RC^10C是苯氧基或经 卤素,低烷基,或低烷氧基取代之苯氧基,其中低烷 基为 含有8个或更少碳原子之直链、分支或环状饱和碳 链;低 烷氧基为含有8个或更少碳原子之直链或分支烷氧 基取代 基;卤素为溴、氯或氟。39.一种下式之化合物:其 中A是选自下列之环:苯基, 吩基,喃基,基,啶基,及具有一个或两个独立选 自 胺基、低烷基、低烷氧基、卤素、硝基、及低烷 磺醯胺基 之取代基之苯基;RC^1aC是氢,低烷基,或苯基;RC^2aC 是低烷基; 基;苯基;经卤素,低烷基或低烷氧基取 代 之苯基;RC^2aC是--CHC_2CCHC_2CRC^7C其中RC^7C是低烷 氧基,苯基, 基,二(低烷基)胺基,咯烷基,六氢 啶基或吗基;及RC^5aC是氢;基; 吩基;啶基;或 基;苯基;或具有一个或两个独立选自下列之取代 基之 苯基:卤素,低烷基与低烷氧基;以及RC^1aC及RC^5aC中 至少其一是苯基, 基,基, 吩基或具有一个或两 个 独立选自下列取代基之苯基:卤素,低烷基与低烷 氧基, 其中低烷基为含有8个或更少碳原子之直链、分支 或环状 饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更少碳原子之直 链或分 支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟。40.根据申请 专利范围第39项之化合物,具下式其中RC^6C 是一个或二个独立选自下列之取代基:氢,低烷基, 低烷 氧基,胺基,卤素,硝基及低烷磺醯胺基;或RC^6C为稠 合苯环;其中低烷基为含有8个或更少碳原子之直 链、分 支或环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更少碳 原子之 直链或分支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟。41. 根据申请专利范围第40项之化合物,其中RC^1aC及RC^ 6C是氢,RC^2aC是低烷基,RC^5aC是苯基或具有一个或两 个独立选自下列之取代基之苯基:卤素,低烷基与 低烷氧 基,其中低烷基为含有8个或更少碳原子之直链、 分支或 环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更少碳原子 之直链 或分支烷氧基;卤素为溴、氯或氟。42.根据申请专 利范围第41项之化合物,其为2--[(甲胺 基)甲基]----苯基苯甲烷胺。43.根据申请专利范 围第40项之化合物,其中RC^1aC是苯 基,RC^5aC及RC^6C为氢,RC^2aC是低烷基或 基,其中 低烷基为含有8个或更少碳原子之直链、分支或环 状饱和 碳链。44.根据申请专利范围第43项之化合物,其为2 --(胺甲基) --N--甲基----苯基苯甲烷胺。45.根据申请专利范 围第39项之化合物,具下式其中RC^1a C、RC^2aC及RC^5aC如申请专利范围第39项所定义。46. 根据申请专利范围第45项之化合物,其中RC^1aC为氢 ,RC^2aC是低烷基,RC^5aC是苯基或具有一个或两个选 自 下列取代基之苯基:卤素,低烷基与低烷氧基,其中 低烷 基为含有8个或更少碳原子之直链、分支或环状饱 和碳链 ;低烷氧基为含有8个或更少碳原子之直链或分支 烷氧基 取代基;卤素为溴、氯或氟。47.根据申请专利范围 第46项之化合物,其为N--甲基-- C'C--苯基--2,3-- 吩二甲烷胺。48.一种制备式VIa化合 物之方法其中RC^2C是氢;低烷基 ; 基;苯基;经卤素,低烷基或低烷氧基取代之苯基; RC^2C是--CHC_2CCHC_2CRC^7C,其中RC^7C是低烷氧基; 基;二(低烷基)胺基;咯烷基;六氢啶基;吗基; 苯基;或经胺基,硝基,或低烷磺醯胺基取代之苯基; RC ^5C是氢;低烷基;基; 吩基;啶基; 基;苯基 ;或具有一个或两个独立选自下列取代基之苯基: 低烷基 、低烷氧基、卤素、羟基、胺基,二(低烷基)胺基, 低烷 磺醯胺基及低醯胺基;RC^6C是一个或二个独立选自 下列 之取代基:氢,低烷基,低烷氧基,卤素;硝基及低烷 磺 醯胺基;或RC^6C为稠合苯环;其中低烷基为含有8个 或更 少碳原子之直链、分支或环状饱和碳链;低烷氧基 为含有 8个或更少碳原子之直链或分支烷氧基取代基;卤 素为溴 、氯或氟;其包括使式Ⅷ或IX化合物与过量乙硼烷 反应。49.一种制备式VIb化合物之方法其中RC^1C是 氢,低烷基 , 基,基, 吩基,啶基,苯基,或具有一个或两 个选自低烷基及低烷氧基取代基之苯基:RC^2C是氢; 低 烷基; 基;苯基;经卤素,低烷基或低烷氧基取代之 苯 基;RC^2C是--CHC_2CCHC_2CRC^7C,其中RC^7C是低烷氧 基; 基,二(低烷基)胺基;咯烷基;六氢啶基;吗 基;苯基;或经胺基,硝基,或低烷磺醯胺基取代之苯 基 ;RC^6C是一个或二个独立选自下列之取代基:氢,低 烷 基,低烷氧基,卤素;硝基及低烷磺醯胺基;或RC^6C为 稠合苯环;其中低烷基为含有8个或更少碳原子之 直链、 分支或环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更少 碳原子 之直链或分支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟; 其包括 使式X或XI化合物与过量乙硼烷反应。50.一制备式 IVa化合物之方法式中RC^5bC是氢;低烷基; 基; 吩基;啶基; 基;苯基;或具有一个或两个 独立选自下列取代基之苯基:低烷基、低烷氧基与 卤素; RC^6aC是一个或二个独立选自下列之取代基:氢,低 烷基 ,低烷氧基与卤素;其中低烷基为含有8个或更少碳 原子 之直链、分支或环状饱和碳链;低烷氧基为含有8 个或更 少碳原子之直链或分支烷氧基取代基;卤素为溴、 氯或氟 。其包括使式VIIIa化合物连续经氢化铝,氢(在贵金 属催 化剂之存在下)及,氢(在镍催化剂之存在下)还原。 51.一种下式之化合物:RC^2bC是氢;低烷基; 基;苯 基;苯乙基;二(低烷基)胺烷基;或经卤素,低烷基或 低 烷氧基取代之苯基;RC^5bC是低烷基;苯基;基; 吩 基;啶基; 基;或具有一个或两个独立选自下列取 代 基之苯基:低烷基,低烷氧基与卤素;RC^6aC是氢,低烷 基,低烷氧基,或卤素,其中低烷基为含有8个或更少 碳 原子之直链、分支或环状饱和碳链;低烷氧基为含 有8个 或更少碳原子之直链或分支烷氧基取代基;卤素为 溴、氯 或氟。52.根据申请专利范围第51项之化合物,其为2 --(胺基)苯 基甲基--N--甲基苯乙烷胺。53.一种选自下列之化 合物其中RC^2cC是低烷基, 基, 苯基,或苯乙基;RC^3aC是(YC^aC)C_pC--(CHC_2C)m--(X C^aC)n--RC^8C,其中YC^aC是--O--,--S--,或--CH--; p为零或1;m是零至7之整数;XC^aC是--S--,--SOC_2C, --O--或--CH=CH--;n是零或1;且RC^8C是氢;低烷基; 苯基;喃基; 吩基;啶基,具有一个或两个选自下 列 取代基之苯基:卤素,低烷基,硝基,羟基,低烷氧基, 低烷醯胺基,低烷磺醯胺基,二低烷胺磺醯基及胺 基;或 当n是零,m不是零时,RC^8C另为卤素; 基(低烷基)胺 基;二(低烷基)胺基;或为含一或二个氮原子之5--或 6-- 员杂环,该杂环未经取代或经一个低烷基取代;或X 及RC^ 8C共同形成四氢环己基;RC^5cC是苯基;具有一个或两 个 选自下列取代基之苯基:低烷基,低烷氧基,与卤素; 基; 吩基;或啶基;及MC^是一种医药可接受之酸之 阴离子,其中低烷基为含有8个或更少碳原子之直 链、分 支或环状饱和碳链;低烷氧基为含有8个或更少碳 原子之 直链或分支烷氧基取代基;卤素为溴、氯或氟。54. 一种供治疗及预防心脏心律不整之抗心律不整之 医药 组合物,其包含一种医药上可接受之载剂及作为其 活性成 份之抗心律不整有效量之根据申请专利范围第1至 24项中 任一项之化合物。55.一种供治疗及预防心脏心律 不整之抗心律不整之医药 组合物,其包含一种医药上可接受之载剂及作为活 性成份 之抗心律不整有效量之根据申请专利范围第28至31 项中任 一项之化合物。56.一种供治疗及预防心脏心律不 整之抗心律不整之医药 组合物,其包含一种医药上可接受载剂及作为活性 成份之 抗心律不整有效量之根据申请专利范围第33至35项 中任一 项之化合物。57.一种供治疗及预防心脏心律不整 之抗心律不整之医药 组合物,其包含一种医药上可接受之载剂及作为活 性成份 之抗心律不整有效量之根据申请专利范围第39至47 项中任 |
