一种硫色酮类化合物及其合成方法和在制备抗真菌药物中的应用

摘要

本发明涉及一种硫色酮类化合物具有如右结构：其中R₁是被氢、甲基、硝基或氰基取代的五元含氮芳杂环；R₂为C₁-C₁₂的脂肪族烃基或未取代的或被氨基、甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、卤素、氰基选择取代的五元或六元芳环的脂肪族烃基；R₃为C₁-C₄的烃基、氢、氟、氯、溴或碘；R₄为氢、氟、氯、溴、碘、五元或六元含氮杂环；R₅、R₆选自氢、氟、氯、溴、碘、C₁-C₄的烃基、羟基、C₁-C₄的烃氧基、氰基、硝基、氨基或被C₁-C₄烃基取代的氨基。本化合物具有制备抗真菌药物用途，对常见致病真菌以及深部真菌感染都具有较强的抑菌活性，毒性低，稳定性好、抗真菌谱广。

主权项

1、一种硫色酮类化合物，其结构如式I：式(I)中的R₁选取自式(II)的五元含氮芳杂环基团之一：或或或或其中：R₇、R₈、R₉分别独立地选自氢、甲基、硝基或氰基；式(I)中的R₂为C₁-C₁₂的脂肪族烃基或选自式(III)基团：或或其中：n为0、1、2或3；Z为五元或六元芳环或含有氨基、甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、卤素、氰基中的一个或多个取代基的五元或六元芳环；式(I)中的R₃为C₁-C₄的烃基、氢、氟、氯、溴或碘；式(I)中的R₄为氢、氟、氯、溴或碘或选自式(IV)中的五元或六元含氮杂环：或或其中：W、V、Y、G分别独立地选自氢、C₁-C₄的烃基、羟基、C₁-C₄的烃氧基、氨基或被C₁-C₄的烃基一元或多元取代的氨基，及上述基团取代后形成的光学异构体，L是氢或C₁-C₄的烃基或羟基或C₁-C₄的烃氧基；式(I)中的R₅为氢、氟、氯、溴、碘、C₁-C₄的烃基、羟基、C₁-C₄的烃氧基、氰基、硝基、氨基或被C₁-C₄的烃基一元或多元取代的氨基；式(I)中的R₆为氢、氟、氯、溴、碘、C₁-C₄的烃基、羟基、C₁-C₄的烃氧基、氰基、硝基、氨基或被C₁-C₄的烃基一元或多元取代的氨基。