作为阿片样物质受体的拮抗剂或反向激动剂的新型化合物

摘要

本发明提供作为一种或多种阿片样物质受体上的拮抗剂或反向激动剂的新型化合物、含有该新化合物的药物组合物及它们的制备方法。

主权项

1.下式I或式Ia的化合物或其盐、溶剂合物或生理功能衍生物，式I                             式Ia其中：环A选自芳基、5元杂芳基或6元杂芳基，前提条件是在式I中，当(i)环A为吡啶基，(ii)环B为苯基，和(iii)E在环A与环B连接键的间位时，D与环B的连接键在环A与环B连接键的对位，而在式Ia中，环A与四氢喹啉基环在碳6或碳7上连接；环B选自芳基、5元杂芳基或6元杂芳基；D为-CH₂-、-O-、-CH(CH₃)-，前提条件是D不在环A与B连接键相邻的原子上与环B连接；E选自-C(O)NH₂、-C(O)NHC_1-3烷基、-C(O)NH(C_1-3烷基)芳基、-NHC(O)C_1-3烷基、5元杂环或6元杂环、5元杂芳基和6元杂芳基，前提条件是在式I中，E不与环A和B连接键相邻的原子连接；R¹和R²独立选自-F、-Cl、-Br、-OH、-CN、-C_1-3烷基、-OC_1-3烷基、-C_1-3氟烷基、-OC_1-3氟烷基；m和n各自独立地为0、1或2；J为化学键或C_1-4亚烷基；R³选自-H、C_1-12烷基、C_3-10环烷基、烷氧基羰基、芳基烷基、杂环基、杂环烷基、杂芳基烷基、环烯基、C_2-12氟烷基和杂烷基；R⁴选自C_3-12烷基、C_3-10环烷基、芳基烷基、杂环基、杂环烷基、杂芳基烷基、环烯基、C_3-12氟烷基和杂烷基；或R³和R⁴可结合在一起形成取代或未取代的5-7元环。