用于治疗认知性、神经变性或神经元性疾病或病症的N-苯基-异戊二烯胺衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的N-苯基-异戊二烯胺衍生物家族，并涉及其在治疗诸如阿尔茨海默病或帕金森病等认知性、神经变性或神经元性疾病或病症中的用途。本发明还涉及包含N-苯基-异戊二烯胺衍生物的药物组合物。此外，本发明涉及所述化合物在制备用于治疗和/或预防认知性、神经变性或神经元性疾病或病症的药物中的用途。

主权项

1.通式(I)化合物及其盐、优选药物可接受的盐、溶剂合物和前药：通式I其中m是选自0、1、2、3、4、5和6的整数；R₁选自氢、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₁-C₁₂烷氧基、-NHC(＝O)R₅、-C(＝O)OR₅、-C(＝O)N(R₁₀)(R₁₁)、-C(＝O)-N＝C(NH₂)-N(H)-R₁₂、-C(＝O)-N(H)-C(＝NH)-R₁₃和-C(＝O)R₅；R₅选自氢、羟基、杂环基、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基和C₂-C₁₂炔基，R₁₀选自氢、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基和C₂-C₁₂炔基；R₁₁选自任选地被羟基基团或杂环基基团所取代的C₁-C₁₂烷基；或者R₁₀和R₁₁一同形成取代的杂环基基团，R₁₂选自任选地被羟基基团或杂环基基团所取代的C₁-C₁₂烷基；R₁₃选自C₁-C₁₂烷基氨基和杂环基；R₂选自氢、羟基、C₁-C₁₂酰基、C₁-C₁₂烷氧基、烃氧基甲基醚、硝基、氨基、C₁-C₁₂烷基氨基和C₁-C₁₂二烷基氨基，R₃选自氢，C₁-C₁₂烷基，-C(＝O)OR₁₄，其中R₁₄是C₁-C₁₂烷基，以及R₃选自通式II所示的异戊二烯基基团通式II其中n是选自0、1、2、3、4、5和6的整数；R₄和R₇独立选自-CH₃、-CH₂-CH₃、-(CH₂)q-OR₁₅、-(CH₂)_q-SO₂-R₆和-(CH₂)_q-NH-SO₂-R₈，R₆和R₈独立选自C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、取代或未取代的苯基和取代或未取代的N-哌嗪，R₁₅选自氢、羟基、杂环基、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基和C₂-C₁₂炔基；以及q是1或2；前提是R₁、R₂和R₃中的至少一个不为氢，并且化合物不被如下条件所定义：R₁＝-H、R₂＝-OMe、R₃＝-H、m＝0、R₄＝-CH₃；R₁＝-CH₂COOH、R₂＝-H、R₃＝-H、m＝2、R₄＝-CH₃；R₁＝-H、R₂＝-OMe、R₃＝-H、m＝1、R₄＝-CH₃；R₁＝-H、R₂＝-NO₂、R₃＝-H、m＝0、R₄＝-CH₃；R₁＝-H，R₂＝-H，R₃是通式II所示的异戊二烯基基团，其中R₇是-CH₃且n＝0，m＝0，R₄＝-CH₃；R₁＝-C(＝O)OH、R₂＝-H、R₃＝-H、m＝2、R₄＝-CH₃；R₁＝-C(＝O)OH，R₂＝-H，R₃是通式II所示的异戊二烯基基团，其中R₇是-CH₂-CH₃且n＝1，m＝1，R₄＝-CH₂-CH₃；R₁＝-C(＝O)OH、R₂＝-H、R₃＝-H、m＝1、R₄＝-CH₂-CH₃；R₁＝-C(＝O)O-CH₂-CH₃、R₂＝-H、R₃＝-H、m＝1、R₄＝-CH₃；R₁＝-C(＝O)O-CH₃、R₂＝-H、R₃＝-H、m＝1、R₄＝-CH₃；R₁＝-C(＝O)H、R₂＝-H、R₃＝-H、m＝2、R₄＝-CH₃；R₁＝-CH(CH₃)₂、R₂＝-H、R₃＝-H、m＝0、R₄＝-CH₃；R₁＝-CH₃、R₂＝-H、R₃＝-H、m＝1、R₄＝-CH₃；R₁＝-OMe、R₂＝-H、R₃＝-H、m＝1、R₄＝-CH₃；R₁＝-OMe、R₂＝-OMe、R₃＝-H、m＝1、R₄＝-CH₃。