作为5-HT₄受体激动剂的羟基吲哚衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，或其可药用盐，其中：A、R¹、R²、R³、R⁴及R⁵各自如本文中所述，含有该化合物的组合物，以及该化合物用于治疗以5-HT₄激动剂活性所介导的病症，例如但不限于，胃食管返流疾病，胃肠道疾病，胃运动障碍，非溃疡性消化不良，功能性消化不良，肠易激综合征(IBS)，便秘，消化不良，食管炎，胃食管疾病，恶心，中枢神经系统疾病，阿尔兹海默氏病，认知障碍，呕吐，偏头痛，神经疾病，疼痛，心血管疾病，心力衰竭，心律不齐，糖尿病，或呼吸暂停综合征的用途。

主权项

1. 下式(1)的化合物：其中：A为C1-C4亚烷基，该亚烷基为被取代或被1至4个独立选自C1-C4烷基，羟基-C1-C4烷基和C1-C2烷氧基-C1-C4烷基的取代基取代，其中该取代基中的2个任选形成桥以产生未被取代或被羟基或羧基取代的3至6员环；R1为氢原子，卤原子或C1-C4烷基；R2和R3独立为甲基或乙基，或R2和R3可以一起形成C2-C4亚烷基桥以产生3至5员环；R4为氢原子，卤原子或羟基；和R5为羟基，羧基，四唑基，5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基或5-氧代-1，2，4-噻二唑-3-基；或其可药用盐。