发明名称 |
用作H3受体调节剂的1H-吲哚-6-基-哌嗪-1-基-甲酮衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式I化合物及其药用盐,其中R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>如说明书和权利要求书中定义。所述化合物有效用于治疗和/或预防疾病,如肥胖症和其它与H3受体的调节有关的病症。 |
申请公布号 |
CN101490039A |
申请公布日期 |
2009.07.22 |
申请号 |
CN200780027387.8 |
申请日期 |
2007.07.24 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
马蒂亚斯·内特科文;奥里维耶·罗什 |
分类号 |
C07D403/02(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/02(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 |
代理人 |
吴小明 |
主权项 |
1. 通式I的化合物:其中R1是低级烷基或环烷基;R2选自由下列组成的组:氢,低级烷基,低级卤代烷基,-SO2-R5,其中R5是低级烷基、未取代的苯基或被一个或两个基团取代的苯基,所述基团选自由下列组成的组:低级烷基,低级烷氧基,卤素,氰基,低级卤代烷基和低级卤代烷氧基,-C(O)-(CH2)n-苯基,其中所述苯基环是未取代的或被一个或两个基团取代的,所述基团选自由下列组成的组:低级烷基,低级烷氧基,卤素,氰基,低级卤代烷基和低级卤代烷氧基,-(CH2)n-环烷基,吡啶基,和-(CH2)n-苯基,其中所述苯基环是未取代的或被一个、两个或三个基团取代,所述基团独立地选自:低级烷基,低级卤代烷基,卤素,氰基,低级烷氧基和低级卤代烷氧基;n是0,1或2;R3是氢或低级烷基;R4是N-杂环,所述N-杂环选自吡咯烷、哌啶、1,2,3,6-四氢吡啶和吗啉,其中所述氮原子被选自下列组成的组的一个基团取代:氢,低级烷基,环烷基,低级氰基烷基,低级卤代烷基,低级烷氧基烷基,-SO2-R6,其中R6选自由下列组成的组:低级烷基,未取代的苯基,被一个或两个基团取代的苯基,所述基团选自由下列组成的组:低级烷基,低级烷氧基,卤素,氰基,低级卤代烷基和低级卤代烷氧基,噻吩基和吡啶基;-C(O)-R7,其中R7选自由下列组成的组:低级烷基,未取代的苯基,被一个或两个基团取代的苯基,所述基团选自由下列组成的组:低级烷基,低级烷氧基,卤素,氰基,低级卤代烷基和低级卤代烷氧基,噻吩基和吡啶基;-C(O)-NR8R9,其中R8和R9相互独立地选自:低级烷基,苯基,低级苯基烷基,或R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成杂环,所述杂环选自由吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉组成的组,和-(CH2)p-苯基,其中所述苯基环是未取代的或被一个或两个基团取代的,所述基团选自由下列组成的组:低级烷基,低级烷氧基,卤素,氰基,低级卤代烷基和低级卤代烷氧基,并且p是0,1或2;及其药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |