5’-修饰的双环核酸类似物

摘要

本发明提供了5’-修饰的双环核苷类似物以及包含至少一种该类核苷类似物的低聚化合物。在优选的实施方式中该核苷类似物在5’位碳原子处具有(R)或(S)-手性。这种双环核苷类似物可用于增强低聚化合物的属性，包括如增强耐核酸酶性。

主权项

1. 具有如下结构式的双环核苷：其中：Bx是杂环碱基部分；T1和T2之一为H或羟基保护基团，而T1和T2的另一个为H、羟基保护基团或反应性磷基团；Z是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代的C1-C6烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基或取代的酰基(-C(＝O)-)；其中各个取代的基团被独立选自卤素、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、取代的C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代的C2-C6炔基、OJ1、SJ1、NJ1J2、N3、COOJ1、CN、O-C(＝O)NJ1J2、N(H)C(＝NH)NR1R2或N(H)C(＝X)N(H)J2的取代基团单取代或多取代，其中X为O或S；且J1和J2各自独立为H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、取代的C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代的C2-C6炔基、C1-C6氨烷基、取代的C1-C6氨烷基或保护基团。