用于治疗过度兴奋障碍和与离子通道功能障碍相关的疾病的肽化合物

摘要

本发明涉及一类肽化合物在治疗过度兴奋相关的疾病中的用途。本发明还涉及一类肽化合物在治疗离子通道功能障碍相关疾病中的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其药学可接受的盐在制备用于预防、缓解或/和治疗过度兴奋相关疾病的药物组合物中的用途，式(I)其中R为氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷基杂环基、环烷基或环烷基烷基，且R是未取代的或被至少一个吸电子基团或/和至少一个供电子基团取代；R₁为氢或烷基、链烯基、炔基、芳基烷基、芳基、杂环烷基、烷基杂环基、杂环基、环烷基、环烷基烷基，且各自是未取代的或被至少一个供电子基团或/和至少一个吸电子基团取代；和R₂和R₃独立地为氢、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基烷基、芳基、卤素、杂环基、杂环基烷基、烷基杂环基、环烷基、环烷基烷基、或Z-Y，其中R₂和R₃可以是未取代的或被至少一个吸电子基团或/和至少一个供电子基团取代；和其中R₂和R₃中的杂环是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、噁唑基、异噻唑基、异噁唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吗啉基、苯并噁唑基、四氢呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氢吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、环氧基、吖丙啶、氧杂环丁基、吖丁啶基，或当杂环中存在N时，其N-氧化物；Z为O、S、S(O)_a、NR₄、NR′₆、PR₄或化学键；Y为氢、烷基、芳基、芳基烷基、链烯基、炔基、卤素、杂环基、杂环基烷基、烷基杂环基，且Y可以是未取代的或被至少一个供电子基团或/和至少一个吸电子基团取代，其中杂环基与在R₂或R₃中的意义相同，并且如果当Y为卤素时，Z为化学键，或ZY一起为NR₄NR₅R₇、NR₄OR₅、ONR₄R₇、OPR₄R₅、PR₄OR₅、SNR₄R₇、NR₄SR₇、SPR₄R₅、PR₄SR₇、NR₄PR₅R₆、PR₄NR₅R₇或N⁺R₅R₆R₇、或R′₆为氢、烷基、链烯基或炔基，其可以是未取代的或被至少一个吸电子基团或/和至少一个供电子基团取代；R₄、R₅和R₆独立地为氢、烷基、芳基、芳基烷基、链烯基、或炔基，其中R₄、R₅和R₆可以独立地未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个供电子基团取代；R₇为R₆、COOR₈或COR₈，其中R₇可以是未取代的或被至少一个吸电子基团或/和至少一个供电子基团取代；R₈为氢、烷基或芳基烷基，且所述芳基或烷基可以是未取代的或被至少一个吸电子基团或/和至少一个供电子基团取代；和n为1-4；且a为1-3。