| 发明名称 | 噻二唑化合物和其使用方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有(例如)下式的噻二唑化合物；包含有效剂量的噻二唑化合物的组合物；和治疗或预防例如下述各项的金属蛋白酶相关病症的方法：关节炎性病症、骨关节炎、癌症、类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病、动脉粥样硬化、年龄相关性黄斑变性、心肌梗塞、角膜溃疡、眼表疾病、肝炎、主动脉瘤、肌腱炎、中枢神经系统病症、伤口愈合异常、血管发生、再狭窄、硬变、多发性硬化、肾小球肾炎、移植物抗宿主病、糖尿病、炎性肠病、休克、椎间盘退变、中风、骨质减少或牙周病，所述方法包含向有需要的哺乳动物投与有效剂量的噻二唑化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101490061A | 申请公布日期 | 2009.07.22 |
| 申请号 | CN200780026724.1 | 申请日期 | 2007.06.07 |
| 申请人 | 惠氏公司 | 发明人 | 马修·G·布尔萨维奇;萨布里纳·隆巴尔迪;阿达姆·M·吉尔伯特 |
| 分类号 | C07D513/10(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D513/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 刘国伟 |
| 主权项 | 1、一种具有下式的化合物：<img file="A200780026724C00021.GIF" wi="598" he="492" />或其医药上可接受的盐或水合物，其中X是-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(O)O-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(O)NH-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-SO<sub>2</sub>-；m为0或1；各Y均为-C(R<sup>3</sup>)-；R<sup>1</sup>是-芳基或-5或6-元芳香族或非芳香族杂环，其中所述-芳基或-5或6-元芳香族或非芳香族杂环基团未经取代或经一或多个R<sup>4</sup>基团取代；R<sup>2</sup>是-H、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-芳基、-5或6-元芳香族或非芳香族杂环、或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)，其中所述-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-芳基、-5或6-元芳香族或非芳香族杂环、或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)基团未经取代或经一或多个以下基团取代：-卤基、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-O-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-O-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-O-芳基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-芳基、-O-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)、-CN、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、或-C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>；各R<sup>3</sup>独立地为-H、-卤基、-OR<sup>2</sup>、-CN、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)、-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)-芳基、-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)-CH<sub>2</sub>-芳基、-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、或-C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>；且各R<sup>4</sup>独立地为-卤基、-OR<sup>2</sup>、-CN、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)、-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)-芳基、-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)-CH<sub>2</sub>-芳基、-(5或6-元芳香族或非芳香族杂环)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、或-C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||