炔类杂芳基化合物

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，其中变化基团如说明书中定义，还涉及它们的制备和用途。

主权项

1.式I的化合物、其互变异构体、或其药学上可接受的盐、水合物或其它溶剂合物：式I其中：环T代表取代或未取代的包含1-4个氮的6-元杂芳基环；环A代表5-或6-元芳基或杂芳基环，并且其任选地被1-4个R^a基团取代；环B代表5-或6-元芳基或杂芳基环，并且其任选地被1-5个R^b基团取代；L¹选自NR¹C(O)和C(O)NR¹；在每种情况下，R^a和R^b独立地选自卤素、-CN、-NO₂、-R⁴、-OR²、-NR²R³、-C(O)YR²、-OC(O)YR²、-NR²C(O)YR²、-SC(O)YR²、-NR²C(＝S)YR²、-OC(＝S)YR²、-C(＝S)YR²、-YC(＝NR³)YR²、-YP(＝O)(YR⁴)(YR⁴)、-Si(R⁴)₃、-NR²SO₂R²、-S(O)_rR²、-SO₂NR²R³和-NR²SO₂NR²R³，其中Y独立地是化学键、-O-、-S-或-NR³-；R¹、R²和R³独立地选自H、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基和杂芳基；或者，NR²R³基团可以是5-或6-元饱和的、部分饱和的或不饱和的环，其任选地被取代，并且其含有0-2个选自N、O和S(O)_r的其它杂原子；在每种情况下，R⁴独立地选自烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基、杂芳基；(a)X¹是CH或CR^t1，其中R^t1是卤素、OR⁵、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、碳连接的杂芳基、碳连接的杂环基；其中R⁵是H、烷基、烯基、炔基；和；(a)-1：X²是CR^t2和X³是N；或(a)-2：X²是CR^t2和X³是CR^t3，其中R^t2和R^t3独立地选自H或R^a，条件是当X¹是CH和R^t3是H时，R^t2不是-C(O)OCH₃、-C(O)OH或H；或(a)-3：X²是N和X³是CR^t4或N；其中R^t4是H、卤素、-CN、-NO₂、-R²、-OR²、-C(O)YR²、-OC(O)YR²、-SC(O)YR²、-NR²C(＝S)YR²、-OC(＝S)YR²、-C(＝S)YR²、-YC(＝NR³)YR²、-YP(＝O)(YR²)(YR²)、-Si(R⁴)₃、-S(O)_rR²、-SO₂NR²R³；或(b)X¹是N，X²是N或CR^t2和X³是CR^t3或N；和在(a)或(b)中，R^t2和R^t3任选地与它们相连的原子一起形成饱和的、部分饱和的或不饱和的5-或6-元环，其包含碳原子和0-3个选自O、N、S(O)_r和C(O)的杂原子并且该环任选地被取代；条件是当X¹是CH时，R^t2和R^t3不形成未取代的苯基；或(c)X¹是CR^t，X²是N或CR^t2和X³是N或CR^t3，其中R^t选自-CN、-NO₂、-OR⁶、-NR²R³、-C(O)YR²、-OC(O)YR²、-NR²C(O)YR²、-SC(O)YR²、-NR²C(＝S)YR²、-OC(＝S)YR²、-C(＝S)YR²、-YC(＝NR³)YR²、-YP(＝O)(YR⁴)(YR⁴)、-Si(R⁴)₃、-NR²SO₂R²、-S(O)_rR²、-SO₂NR²R³和-NR²SO₂NR²R³，其中R⁶是环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基、或杂环基，和；(c)-1：R^t、R^t2、R^t3、R^a和R^b中至少一个是或含有YP(＝O)(YR⁴)(YR⁴)、Si(R⁴)₃或-YC(＝NR³)YR²取代基；或(c)-2：R^a和R^t中至少一个是或含有-NR²C(＝S)OR²、-OC(＝S)YR²、或-C(＝S)OR²取代基；或(c)-3：R^b、R^t2和R^t3中至少一个是或含有-NR²C(＝S)YR²、-OC(＝S)YR²、或-C(＝S)YR²取代基；或c)-4：R^t2和R^t3与它们相连的原子一起形成饱和的、部分饱和的或不饱和的5-或6-元环，其包含碳原子和0-3个选自O、N、S(O)_r和C(O)的杂原子并且该环任选地被取代；和或者，R^t和R^t2可与它们相连的原子一起形成饱和的、部分饱和的或不饱和的5-或6-元环，其包含碳原子和0-3个选自O、N、S(O)_r和C(O)的杂原子，并且该环任选地被取代；前述的各个烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂芳基和杂环基任选地被取代；m是0、1、2、3或4；p是0、1、2、3、4或5；r是0、1或2。