氟硼化合物、由其构成的芳环氨甲基化剂、及使用该芳环氨甲基化剂的具有氨甲基芳环的化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种具有伯、仲或叔氨甲基芳环的化合物的制备方法，该制备方法是使用以下述式(I)Ra(Rb)N-CH₂-BF₃M (I)表示的氟硼化合物或其二聚物、或所述化合物或其二聚物的溶剂合物作为芳环的氨甲基化剂，在钯化合物等金属催化剂存在下使所述氨甲基化剂和具有可与该氨甲基化剂反应的芳环的化合物发生反应，从而进行芳环的直接氨甲基化。

主权项

1. 一种以下述式(I)表示的氟硼化合物或其二聚物、或者所述氟硼化合物或其二聚物的溶剂合物；Ra(Rb)N-CH2-BF3M (I)上式中，Ra和Rb彼此独立地表示选自氢原子、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基以及氨基的保护基中的基团；或者，上述Ra和Rb与其所结合的氮原子共同形成氨基的保护基；或者，上述Ra和Rb与其所结合的氮原子共同形成任意的且含有1个以上杂原子的取代或未取代的杂环；M表示碱金属阳离子、[N(R1)(R2)(R3)(R4)]+、或[P(R1)(R2)(R3)(R4)]+，其中，R1、R2、R3及R4彼此独立地表示C1-6烷基或C7-15芳烷基；但是，其中，正丁基氨甲基三氟硼酸钾、环己基氨甲基三氟硼酸钾、N-吡咯烷基甲基三氟硼酸钾及N-哌啶基甲基三氟硼酸钾除外。