大规模制备维甲酰酚胺类化合物的方法

摘要

大规模制备维甲酰酚胺类化合物的方法提供一条简单、廉价、收率高、后处理简单且适合于大规模生产的制备维甲酰酚胺类化合物的方法，该方法先以全反式维甲酸为起始原料，与氯化剂反应生成酰氯，再与有机碱成盐，然后将得到的酰基铵盐与取代氨基苯酚发生酰胺化反应，制得维甲酰酚胺类化合物；所述的取代氨基苯酚为式(I)化合物，其中R为H、NO₂、CO₂R₁、OR₁、NHCOR₁、SO₂R₁，R₁为C1～4的烷基。所述的氯化剂为二氯亚砜、三氯化磷、三氯氧磷等；有机碱为三乙胺、吡啶及其衍生物等。氯化剂与全反式维甲酸的用量摩尔比为1.0-5.0，取代氨基苯酚与全反式维甲酸的用量摩尔比为1.0-10.0。

主权项

1、一种大规模制备维甲酰酚胺类化合物的方法，其特征在于先以全反式维甲酸为起始原料，与氯化剂反应生成酰氯，再与有机碱成盐，然后将得到的酰基铵盐与取代氨基苯酚发生酰胺化反应，制得维甲酰酚胺类化合物；所述的氯化剂为二氯亚砜、三氯化磷、三氯氧磷；有机碱为三乙胺、吡啶；氯化剂与全反式维甲酸的用量摩尔比为1.0-5.0，取代氨基苯酚与全反式维甲酸的用量摩尔比为1.0-10.0；全反式维甲酸与氯化剂反应的温度为-10～80℃，反应时间为15min-8h；酰氯与有机碱反应温度为-10～80℃，反应时间为10min-5h；酰基铵盐与取代氨基苯酚反应温度为-10～20℃；所述的取代氨基苯酚为式(I)化合物，其中R为H、NO₂、CO₂R₁、OR₁、NHCOR₁或SO₂R₁，R₁为C1～4的烷基。