| 主权项 |
1.式(I)的化合物或其可药用盐或体内可水解酯：<img file="A200780027465C00021.GIF" wi="670" he="616" />其中：环A为5-7元饱和杂环，其包含一个氮原子和任选地1或2个另外的选自N，O或S的杂原子；其中环A的2个原子可以任选地通过桥连接；R<sup>1</sup>为在氮上的取代基且选自氢，C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>1-6</sub>烷酰基，氨基甲酰基，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基，N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基，N-(C<sub>1-6</sub>链烯基)氨基甲酰基，N，N-(C<sub>1-6</sub>链烯基)氨基甲酰基，氨磺酰基，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨磺酰基，N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨磺酰基，N-(C<sub>1-6</sub>链烯基)氨磺酰基，N，N-(C<sub>1-6</sub>链烯基)<sub>2</sub>氨磺酰基，C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基，C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基，C<sub>1-6</sub>链烯基磺酰基，碳环基-R<sup>6</sup>或杂环基-R<sup>7</sup>；其中R<sup>1</sup>可以任选地在碳上通过一个或多个R<sup>8</sup>取代；且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则该氮可以是任选地被选自R<sup>9</sup>的基团取代；R<sup>2</sup>是在碳上的取代基且选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷酰基、C<sub>1-6</sub>烷酰氧基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨基、C<sub>1-6</sub>烷酰基氨基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨基甲酰基、其中a是0至2的C<sub>1-6</sub>烷基S(O)<sub>a</sub>、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨磺酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基氨基、碳环基-R<sup>10</sup>-或杂环基-R<sup>11</sup>-；其中R<sup>2</sup>可任选在碳上被一个或多个R<sup>12</sup>取代；且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，该氮可以任选被选自R<sup>13</sup>的基团取代；q是0-4；其中R<sup>2</sup>的值可以相同或不同；R<sup>3</sup>选自卤素、氰基或氨基；n是0至2，其中R<sup>3</sup>的值可以相同或不同；R<sup>4</sup>选自乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丙基甲基、1-环丙基乙基、环丁基甲基、环戊基或环丁基；其中R<sup>4</sup>可以任选在碳上被一个或多个R<sup>14</sup>取代；R<sup>5</sup>选自甲基、乙基、异丙基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基甲基、环丙基甲基或环丙基；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立选自-C(O)-，-C(O)N(R<sup>15</sup>)-，-S(O)<sub>2</sub>-或-SO<sub>2</sub>N(R<sup>16</sup>)-；其中R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>独立选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>8</sup>和R<sup>12</sup>独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷酰基、C<sub>1-6</sub>烷酰氧基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨基、C<sub>1-6</sub>烷酰基氨基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨基甲酰基、其中a为0至2的C<sub>1-6</sub>烷基S(O)<sub>a</sub>、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨磺酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基氨基、碳环基-R<sup>17</sup>-或杂环基-R<sup>18</sup>-；其中R<sup>8</sup>和R<sup>12</sup>彼此独立地可任选在碳上被一个或多个R<sup>19</sup>取代；且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，该氮可以任选被选自R<sup>20</sup>的基团取代；R<sup>9</sup>、R<sup>13</sup>和R<sup>20</sup>独立地选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；其中R<sup>9</sup>、R<sup>13</sup>和R<sup>20</sup>彼此独立地可任选在碳上被一个或多个R<sup>21</sup>取代；且R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>独立地选自直接键、-O-、-N(R<sup>22</sup>)-、-C(O)-、-N(R<sup>23</sup>)C(O)-、-C(O)N(R<sup>24</sup>)-、-S(O)<sub>s</sub>-、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>25</sup>)-或-N(R<sup>26</sup>)SO<sub>2</sub>-；其中R<sup>22</sup>、R<sup>23</sup>、R<sup>24</sup>、R<sup>25</sup>和R<sup>26</sup>独立地选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基，且s为0-2；R<sup>14</sup>选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷酰基、C<sub>1-6</sub>烷酰氧基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨基、C<sub>1-6</sub>烷酰基氨基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨基甲酰基、其中a为0至2的C<sub>1-6</sub>烷基S(O)<sub>a</sub>、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨磺酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨磺酰基和C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基氨基；和R<sup>19</sup>和R<sup>21</sup>独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基。 |
