XA因子抑制剂

摘要

本发明涉及式(I)化合物和其医药学上可接受的盐、酯和前药，其为Xa因子抑制剂。本发明还涉及用于制造所述化合物的中间体、含有所述化合物的医药组合物、预防或治疗多种以不期望的血栓形成为特征的病症的方法和抑制血液样品凝固的方法。

主权项

1.一种化合物，其具有下式：其中Z选自由以下基团组成的群组：和R¹选自由卤素、C_1-8烷基、C_2-8烯基和C_2-8炔基组成的群组；R^1a选自由氢和C_1-4烷基组成的群组；R²和R³独立地选自由以下基团组成的群组：氢、卤素、C_1-4烷基、SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、COR^4a、CO₂R^4a、CONR^4aR^4b、CN和S(O)₂NR^4aR^4b；R⁴选自由以下基团组成的群组：氢、卤素、OR^4a、SR^4a、S(O)R^4a、S(O)₂R^4a、NR^4aR^4b、CO₂R^4a、和其中这些环系统中的每一个视情况经1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下基团组成的群组：卤素、氨基、氧代基、C_1-8烷基、C_1-8卤代烷基、羟基、C_1-8烷氧基、杂环烷基、杂芳基和杂芳基-C_1-4烷基；R4_a或R_4b各自独立地为氢或C_1-4烷基，其视情况经1至2个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下基团组成的群组：卤素、羟基、烷氧基、杂环基、氧代基、氨基和羧基；下标n为0至2的整数；R⁵选自由以下基团组成的群组：和其中这些环系统中的每一个视情况经1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下基团组成的群组：卤素、C_1-8烷基、C_1-8卤代烷基、-NH-C(O)-C_1-8烷基、羟基、氨基、氧代基、C_1-8烷氧基、杂环烷基、杂芳基和杂芳基-C_1-4烷基，条件是当R⁵为时，则在所述R⁵环的第5位上不可存在烷基(或经取代的烷基)取代基；R⁶选自由氢、卤素和C_1-4烷基组成的群组；R⁷选自由氢、C_1-4烷基、氰基、视情况经取代的苯基和C(O)R⁹组成的群组，其中R⁹为C_1-4烷基或NH₂；R⁸选自由氢和C_1-4烷基组成的群组；波形线指示连接分子其余部分的点；或其医药学上可接受的盐、酯或前药。