发明名称 ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕАЗ
摘要 1. Соединение, характеризующееся структурной формулой ! , ! или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемые соль или сольват, где ! Q представляет собой связь или -N(R5)-; ! Т представляет собой связь, -О-, -С(О)-, -S-, -N(R5)-, -S(О)-, -S(O)2- или -C(R6'R7')-; ! U представляет собой связь или -C(R6)(R7)-; ! Y представляет собой С или N; ! Z представляет собой С или N; ! кольцо А, включая переменные Y и Z, представляет собой трех-девятичленное циклоалкильное, циклоалкенильное, гетероциклильное, гетероцикленильное, арильное и гетероарильное кольцо, содержащее от 0 до 7, предпочтительно, от 0 до 4, гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из О, S, N, и -N(R)-, причем кольцо А не замещено или замещено 1-5 независимо выбранными фрагментами R1 и/или оксо, если кольцо А представляет собой циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклил или гетероцикленил; ! где R независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, арила, арилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, арилциклоалкила -OR15, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R11)(R12), -S(O)(R11)(R12) и -S(O)2N(R11)(R12); ! R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, циклоалкенила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, арила, арилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, галогена, -CN, -OR15, -C(O)R15, -C(O)OR15, -С(О)N(R15)(R16), -S(O)0-2R15, -S(O)N(R15)(R16), S(O)2N(R15)(R16), -C(=NOR15)R16, -P(O)(OR15)(OR16), N(R15)R16), -N(R15)C(O)R16, -N(R15)S(O)R16, -N(R15)S(O)2R16, -N(R15)S(O)2N(R16)(R17), -N(R15)S(O)(R16)(R17), -N(R15)C(o)N(R16)(R17) и -N(R15)C(O)OR16; ! и необязательно, ! i) если кольцо А замещено двумя R1 группами при одном атоме углерода, две группы R1 совместно с атомом углерода в составе кольца обра
申请公布号 RU2008100164(A) 申请公布日期 2009.07.20
申请号 RU20080100164 申请日期 2006.06.12
申请人 ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US);ФАРМАКОПИЕ, Инк. (US) 发明人 СТЭМФОРД Эндрю (US);ЛИ Гуоквинг (US);ГРИНЛИ Уильям Дж. (US);ЖУ Жаонинг (US);МАККИТТРИК Брайен (US);МАЦЦОЛА Роберт (US);ХУАНГ Йинг (US);ГУО Тао (US);ЛИ Туй Кс Х. (US);КВИАН Ганг (US);ШАО Юифей (US)
分类号 A61K31/519 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
主权项
地址