PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE RAMIPRILO.

摘要

Procedimiento para preparar ramiprilo de la fórmula (I): ** ver fórmula** caracterizado porque: (A) se saponifica un compuesto de la fórmula (II): ** ver fórmula** en la que R significa alquilo (C1-C4), en un disolvente adecuado, con la adición de una o más bases o ácidos para dar un compuesto de la fórmula (III): y luego (B) se hace reaccionar el compuesto de la fórmula (III) bajo la adición de penicilina G amidasa para dar una mezcla de los compuestos de las fórmulas (IV) y (V): o una mezcla de sales de los compuestos de la fórmula (IV) y (V), que están en equilibrio entre ellos, y luego (BA'') el compuesto de la fórmula (II) se hace reaccionar con penicilina G amidasa y luego se saponifica por adición de una o más bases o ácidos para dar una mezcla de los compuestos de las fórmulas (IV) y (V) o una mezcla de sales de los compuestos de la fórmula (IV) y (V), y luego (C) se hace reaccionar el compuesto (V), o una sal del compuesto (V) de la mezcla de los compuestos (IV) y (V) o sus sales, por hidrogenación catalítica, para dar un compuesto de la fórmula (VI): ** ver fórmula** o una de sus sales, y luego bien (D-A) se hace reaccionar el compuesto de la fórmula (VI) con un compuesto de la fórmula (VII): ** ver fórmula** para dar el compuesto de la fórmula (I), o bien, alternativamente, (D-B.1) se hace reaccionar el compuesto (VI) con alcohol bencílico para dar un compuesto de la fórmula (VIII): ** ver fórmula** o una de sus sales, y luego (D-B.2.1) se hace reaccionar el compuesto (VIII) bien con un compuesto de la fórmula (VII) para dar un compuesto de la fórmula (X): ** ver fórmula** o, alternativamente, (D-B.2.2) se hace reaccionar el compuesto (VIII) con un compuesto de la fórmula (IX): ** ver fórmula** para dar el compuesto (X), y luego (D-B.3) se forma el compuesto de la fórmula (I) a partir del compuesto (X) por hidrogenación catalítica.