| 摘要 |
1. Способ подавления ферментов класса D при лечении бактериальной инфекции у пациентов, которые в этом нуждаются, включающий введение указанному пациенту эффективного количества соединения формулы I: ! где ! ! где: ! один из А или В представляет собой водород, а другой представляет собой возможно замещенную конденсированную бициклическую гетероарильную группу; ! Х представляет собой О или S; ! R5 представляет собой Н, C1-C6 алкил, C5-C6 циклоалкил, CHR3OCOC1- С6алкил; и ! R3 представляет собой водород, С1-С6 алкил, С5-С6 циклоалкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный гетероарил; ! или его фармацевтически приемлемой соли. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что это соединение вводят совместно с β-лактамовым антибиотиком. ! 3. Способ по п.2, отличающийся тем, что соотношение β-лактамового антибиотика к предлагаемому соединению составляет примерно от 1:1 до 100:1. ! 4. Способ по п.3, отличающийся тем, что соотношение β-лактамового антибиотика к предлагаемому соединению составляет менее 10:1. ! 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что бициклическая гетероарильная группа ! ! представляет собой, ! где Z1, Z2 и Z3 независимо представляют собой CR2, N, О, S или N-R1, при условии, что один из Z1-Z3 представляет собой углерод и связан с оставшейся частью молекулы; ! W1, W2 и W3 независимо представляют собой CR4R4, S, SO, SO2, О, или N-R1; при условии, что не происходит формирования S-S или O-O или S-O связи с образованием насыщенной циклической системы; ! t=1-4; ! R1 представляет собой Н, возможно замещенный C1-C6 алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный гетероарил или моно- или бициклические насыщенные гетероциклы, возможно замещенный С5-С7 циклоалкил, возможно замещенный С3-С6 алк� |
