| 发明名称 | α-二氟甲基鸟氨酸(DFMO)制备的中间体及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了用于制备具有下式结构的α-二氟甲基鸟氨酸的新的合成中间体及其制备方法，其中R<sup>1</sup>是直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和Z是-NH<sub>2</sub>或被保护的氨基部分。 | ||
| 申请公布号 | CN100478329C | 申请公布日期 | 2009.04.15 |
| 申请号 | CN200510070916.5 | 申请日期 | 2002.08.23 |
| 申请人 | 皮肤护理有限公司 | 发明人 | 朱敬阳;斯科特·T·查德威克;本杰明·A·普赖斯;香农·X·赵;卡丽·A·科斯特洛;普鲁肖坦·韦米谢蒂 |
| 分类号 | C07C255/24(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I | 主分类号 | C07C255/24(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 主权项 | 1.一种制备下式化合物的方法<img file="C2005100709160002C1.GIF" wi="412" he="226" />其中R<sup>1</sup>是直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，和Z是<img file="C2005100709160002C2.GIF" wi="348" he="196" />其中的R<sup>2</sup>是氢，直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或芳基；或(b)-NH<sub>2</sub>，该方法包括：(a)将式3的化合物<img file="C2005100709160002C3.GIF" wi="396" he="178" />与一种烷基化试剂反应，得到式4化合物<img file="C2005100709160002C4.GIF" wi="416" he="304" />其中所述烷基化试剂选自丙烯腈和3-卤代丙腈；(b)用卤二氟甲烷烷基化试剂使式4的化合物烷基化得到式5的化合物，<img file="C2005100709160003C1.GIF" wi="418" he="301" />其中的烷基化试剂包括式MOR<sup>3</sup>的醇碱，其中R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的直链或支链烷基，M是碱金属；任选(c)水解式5化合物得到式6化合物<img file="C2005100709160003C2.GIF" wi="418" he="202" /> | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||