发明名称 制备氨基苯酚化合物的方法
摘要 本发明提供了具有工业优势的、通过简单和方便的步骤高收率和高纯度制备式(1)所示的氨基苯酚化合物的方法。本发明提供了制备式(1)所示的氨基苯酚化合物的方法:(其中各R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同,为氢原子、被取代或未被取代的低级烷基等;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与其相邻氮原子一起可以形成有或没有其它间断杂原子的5-或6-元杂环;所述杂环可以被1-3个选自羟基、被取代或未被取代的低级烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳氧基等中的基团取代;并且式(1)中的羟基取代在苯环上氨基的2-或4-位),所述方法包括将式(2)所示的环己烷二酮化合物与式(3)所示的胺化合物(其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>定义同上)在中性或碱性条件下反应。
申请公布号 CN100478325C 申请公布日期 2009.04.15
申请号 CN200580009653.5 申请日期 2005.03.25
申请人 大塚制药株式会社 发明人 清川博;安艺晋治
分类号 C07C213/02(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07C215/82(2006.01)I;C07C215/76(2006.01)I 主分类号 C07C213/02(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 顾颂逦
主权项 1.制备式(1)所示的氨基苯酚化合物的方法:<img file="C2005800096530002C1.GIF" wi="581" he="240" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同,各自为氢原子、任选被苯基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或苯基;或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与其相邻氮原子一起形成5-或6-元杂环基,选自哌啶基和哌嗪基;所述杂环任选被1个选自羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和苯氧基的取代基取代,所述苯氧基任选具有被1-3个卤素原子取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,所述方法包括将式(2)所示的环己烷二酮化合物<img file="C2005800096530002C2.GIF" wi="571" he="156" />在中性或碱性条件下与式(3)所示的胺化合物反应<img file="C2005800096530002C3.GIF" wi="477" he="152" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>定义同上。
地址 日本东京