发明名称 碳青霉素烯化合物的改良制备方法
摘要 本发明提供(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-(二甲基氨基羰基)-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸的简便制备方法,该化合物具有良好的抗菌活性。本发明涉及一种连续进行制备(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-(二甲基氨基羰基)-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸的方法,其不分离·精制中间产物。
申请公布号 CN101410398A 申请公布日期 2009.04.15
申请号 CN200780011114.4 申请日期 2007.03.27
申请人 株式会社钟化 发明人 西野敬太;古贺照义
分类号 C07D477/00(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D477/00(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 张平元
主权项 1.一种式(4)所示碳青霉素烯化合物的制备方法,其包括步骤(A)和步骤(B),步骤(A):将式(1)所示化合物与式(2)所示化合物在有机溶剂中并在碱存在下进行反应,得到式(3)所示化合物的步骤,<img file="A2007800111140002C1.GIF" wi="770" he="506" />式(1)中R<sup>1</sup>表示酰基,<img file="A2007800111140002C2.GIF" wi="1843" he="1060" />步骤(B):通过将前述式(3)所示化合物脱保护得到式(4)所示化合物的步骤,<img file="A2007800111140003C1.GIF" wi="1023" he="398" />该方法在不分离前述式(3)所示化合物的情况下,进行步骤(A)及步骤(B)。
地址 日本大阪府