| 摘要 |
1. Способ получения олигонуклеотида, включающий стадии: ! a) предоставление гидроксилсодержащего соединения, имеющего формулу ! ! в которой B представляет собой гетероциклическое основание и ! i) R2 представляет собой H, защищенную 2'-гидроксильную группу, F, защищенную аминогруппу, O-алкильную группу, O-замещенный алкил, замещенный алкиламино или a C4'-О2' метиленовый мостик, ! R3 представляет собой OR'3, NHR"3, NR"3R'"3, где R'3 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид, R"3, R"′3, независимо друг от друга, представляют собой группы, защищающие амин, ! и R5 представляет собой OH или ! ii) R2 представляет собой H, защищенную 2'-гидроксильную группу, F, защищенную аминогруппу, O-алкильную группу, O-замещенный алкил, замещенный алкиламино или C4'-O2' метиленовый мостик, ! R3 представляет собой OH и ! R5 представляет собой OR'5 и R'5 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид или ! iii) R2 представляет собой OH ! R3 представляет собой OR'3, NHR"3, NR"3R'"3, где R'3 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид, R"3, R'"3 независимо друг от друга представляет собой группы, защищающие амин, и ! R5 представляет собой OR'5, и R'5 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид; ! b) взаимодействие указанного соединения с фосфитилирующим агентом в присутствии активатора, имеющего формулу I (активатор I) ! ! в которой R представляет собой алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероалкил, гетероарил, ! R1, R2 представляют собой H, либо они вместе образуют 5-6-членное кольцо, ! X1, X2 независи |
