发明名称 PROCESOS PARA PREPARAR CARBOXALDEHIDO OXAZINA BICICLICO E INHIBIDORES DE BETA LACTAMASA
摘要 SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (12) DONDE R1 ES H, UNA SAL TAL COMO Na, K, Ca, UN ESTER HIDROLIZABLE, ENTRE OTROS, EN EL QUE DICHO PROCESO COMPRENDE: A) CONDENSAR EL COMPUESTO DE FORMULA (1) CON UN DERIVADO 6-BROMO-PENEME DE FORMULA (13) EN PRESENCIA DE UN ACIDO LEWIS Y UNA BASE TAL COMO TRIETILAMINA, 4-DIMETILAMINO-PIRIDINA O DIISOPROPIL ETIL AMINA PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (14), DONDE R3 ES PARA-NITROBENCILO, BENCILO, PARA-METOXI BENCILO, ENTRE OTROS; B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (14) CON UN CLORURO DE ACIDO TAL COMO TRIFENILFOSFINA PARA FORMAR UN INTERMEDIO DE FORMULA (15), EN DONDE R5 ES ACETATO, TRIFLATO O TOSILATO; Y C) CONVERTIR EL INTERMEDIO DE FORMULA (15) AL COMPUESTO DE FORMULA (12) MEDIANTE UN PROCESO DE ELIMINACION REDUCTORA QUE SE LLEVA A CABO i) UTILIZANDO ZINC ACTIVADO Y UN AMORTIGUADOR DE FOSFATO A UN PH DE 6.5 A 8.0, O ii) MEDIANTE HIDROGENACION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (1). DICHO PROCESO ES UTIL EN LA SINTESIS DE CARBOXALDEHIDO OXAZINA BICICLICOS QUE SON UTILES EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
申请公布号 PE04312009(A1) 申请公布日期 2009.04.09
申请号 PE20080108520 申请日期 2008.06.26
申请人 WYETH 发明人 KREMER KENNETH A. M.;KRISHNAN LALITHA;VENKATESAN ARANAPAKAM M.;JENNINGS MELLARD N.;ZELDIS JOSEPH;ABE TAKAO;MANSOUR TAREK S.;STRONG HENRY
分类号 C07C43/10;C07C45/71;C07C47/273;C07C47/277;C07C257/14;C07D265/30;C07D498/04 主分类号 C07C43/10
代理机构 代理人
主权项
地址