发明名称 |
作为5-羟色胺5-HT<sub>2c</sub>受体配体的噻吩基和吡咯基氮杂类及其用途 |
摘要 |
本发明涉及一系列化合物,涉及包含所述化合物的药物组合物,涉及所述化合物和组合物作为治疗剂的用途。更具体的说,本发明的化合物是噻吩基和吡咯基氮杂化合物。这些化合物是5-羟色胺受体(5-HT<sub>2c</sub>)配体,可用于治疗需要调节5-羟色胺受体(5-HT<sub>2c</sub>)活性的疾病、病症和症状(例如成瘾、焦虑症、抑郁症、肥胖症及其它)。 |
申请公布号 |
CN101404882A |
申请公布日期 |
2009.04.08 |
申请号 |
CN200780009792.7 |
申请日期 |
2007.01.17 |
申请人 |
阿特西斯公司 |
发明人 |
L·N·塔米;D·C·博姆;Y·L·本纳尼;M·J·罗巴奇 |
分类号 |
A01N43/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I |
主分类号 |
A01N43/00(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
王颖煜;刘 鵫 |
主权项 |
1.下式化合物:<img file="A2007800097920002C1.GIF" wi="774" he="569" />X是S或NR<sub>11</sub>;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自H、卤素、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、全卤代烷基、C<sub>1-8</sub>烷基全卤代烷基、-CN、OR<sub>8</sub>、SR<sub>8</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-C(=O)R<sub>10</sub>、-C(=O)NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>、-NR<sub>8</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>、-NR<sub>8</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、芳基或杂芳基、C<sub>1-8</sub>烷基芳基或杂芳基、-C<sub>1-8</sub>烷基-O-C<sub>1-8</sub>烷基和-C<sub>1-8</sub>烷基-O-芳基或杂芳基;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们所连接的原子一起可以形成5-7元碳环或杂环,其任选被最多2个选自烷基、CF<sub>3</sub>和-OR<sub>8</sub>的取代基取代;R<sub>3</sub>选自H、C<sub>1-8</sub>烷基、OR<sub>8</sub>、芳基和杂芳基;R<sub>3a</sub>是H或C<sub>1-8</sub>烷基;或者R<sub>3</sub>和R<sub>3a</sub>一起是-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起形成5-7元碳环或杂环,其任选被最多两个选自烷基、CF<sub>3</sub>和-OR<sub>8</sub>的取代基取代;R<sub>4</sub>是H、C<sub>1-8</sub>烷基或OR<sub>8</sub>;R<sub>4a</sub>是H、C<sub>1-8</sub>烷基;或者R<sub>4</sub>和R<sub>4a</sub>一起是-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-;R<sub>5</sub>选自H、-C<sub>1-8</sub>烷基、-C<sub>1-8</sub>烷基-O-C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷基芳基或杂芳基和-C<sub>1-8</sub>烷基-O-芳基或杂芳基;R<sub>5a</sub>是H或-C<sub>1-8</sub>烷基;R<sub>6</sub>选自H、-C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷基-O-C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-9</sub>烷基芳基或杂芳基和-C<sub>1-8</sub>烷基-O-芳基或杂芳基;R<sub>6a</sub>是H或-C<sub>1-8</sub>烷基;R<sub>7</sub>选自H、-C<sub>1-8</sub>烷基和-C<sub>1-8</sub>烷基芳基或杂芳基;R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>独立地选自H、-C<sub>1-8</sub>烷基、-C<sub>2-8</sub>烯基、-C<sub>2-8</sub>炔基、芳基或杂芳基、-C<sub>1-8</sub>烷基芳基或杂芳基、-C<sub>1-8</sub>烷基-O-C<sub>1-8</sub>烷基和-C<sub>1-8</sub>烷基-O-芳基或杂芳基;R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>与它们所连接的原子一起形成5-7元杂环;R<sub>10</sub>选自-C<sub>1-8</sub>烷基、-C<sub>2-8</sub>烯基、-C<sub>2-8</sub>炔基、芳基或杂芳基、-C<sub>1-8</sub>烷基芳基或杂芳基、-C<sub>1-8</sub>烷基-O-C<sub>1-8</sub>烷基和-C<sub>1-8</sub>烷基-O-芳基或杂芳基;R<sub>11</sub>选自H、-C<sub>1-8</sub>烷基、-C<sub>1-8</sub>烷基-O-C<sub>1-8</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-C(=O)R<sub>10</sub>、-C(=O)OR<sub>10</sub>、芳基和杂芳基、或者C<sub>1-8</sub>烷基芳基或杂芳基;R<sub>11</sub>和R<sub>1</sub>与它们所连接的原子一起可以形成5-7元杂环,其任选被最多两个选自-C<sub>1-8</sub>烷基、CF<sub>3</sub>和-OR<sub>8</sub>的取代基取代;以及R<sub>11</sub>和R<sub>4</sub>与它们所连接的原子一起可以形成5-7元杂环,其任选被最多两个选自-C<sub>1-8</sub>烷基、CF<sub>3</sub>和-OR<sub>8</sub>的取代基取代;其中芳基和杂芳基任选被最多两个选自-C<sub>1-8</sub>烷基、卤素、CN和烷氧基的取代基取代,及其药学可接受的盐。 |
地址 |
美国俄亥俄州 |