不受所摄入的食物影响的口服依曲康唑组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及用于口服给药的粘稠玻璃态组合物，其包含依曲康唑、酸化剂、两亲性添加剂、表面活性剂和油，该组合物使依曲康唑获得高的体内生物利用度且受摄入的食物的影响很小。

主权项

1.包含依曲康唑、酸化剂、两亲性添加剂、表面活性剂和油的口服组合物的制备方法，其包括以下步骤：(a)将依曲康唑均一地溶解于酸化剂、两亲性添加剂和挥发性溶剂的混合物中，(b)再将表面活性剂和油溶解于所得到的溶液中，以及(c)自其中除去挥发性溶剂，其中所述依曲康唑∶酸化剂∶两亲性添加剂∶挥发性溶剂∶表面活性剂∶油的重量比范围为1∶0.5～15∶0.5～20∶0.5～20∶0.5～15∶0.5～15，其中所述两亲性添加剂选自以下组中：二乙二醇一乙醚、二甲基异山梨醇、四氢糠醇聚乙二醇醚、丙二醇、碳酸丙烯酯、15羟基硬脂酸聚乙二醇酯、以及它们的混合物，并且其中所述油选自以下组中：生育酚、醋酸生育酚、琥珀酸生育酚、聚乙二醇-1000-琥珀酸生育酚(TPGS)以及其混合物。