新二苯甲酮衍生物或其盐

摘要

由于具有抗关节炎作用、抑制由关节炎诱发的骨折并具有高度安全性，所以由下列通式代表的二苯甲酮衍生物或其盐用作在体内具有良好动力学特性的关节炎的治疗药：其中R¹代表任选取代的杂环、取代的苯基等；Z代表亚烷基等；R²代表任选烷基打断的羧基等；R³代表任选打断的羟基等；R⁴代表任选取代的环烷氧基等；且R⁵代表氢等。此外，这些化合物具有AP-1活性抑制作用，这使得它们可以用作AP-1超表达所涉及的疾病的预防药和治疗药。

主权项

1.由下列通式表示的二苯甲酮衍生物或其盐：其中：R¹代表选自(1)至(2)的基团：(1)吡唑基、吡啶基、噻唑基、噻吩基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基或呋喃基，其任选被至少一个选自(a)至(g)的基团取代(a)C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基，(b)羟基，(c)C_1-6烷氧基-C_1-6烷基，(d)C_1-6烷基，(e)C_1-6烷氧基，(f)羧基，其任选被C_1-12烷基保护，(g)苄基、二苯甲基、三苯甲基、苯乙基、4-甲基苄基和萘甲基；(2)C_1-12烷基；Z代表C_1-12亚烷基，其任选被C_1-6烷基取代；R²代表选自(1)或(2)的基团，(1)四唑基，(2)羧基，其任选被C_1-12烷基、吗啉代乙基或新戊酰氧甲基保护；R³代表选自(1)至(5)的基团，(1)氢原子，(2)卤素原子，(3)C_1-12烷基，(4)C_1-12烷氧基，(5)羟基，其任选被乙酰基保护；R⁴代表C_1-12烷氧基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基氧基、C_3-7环烯基氧基或C_1-12烷基，其任选被C_3-7环烷基取代，所述的环烷基任选被C_1-6烷基取代，R⁵代表氢原子或卤素原子；条件是，当R¹代表C_1-12烷基；R⁴代表任选被C_3-7环烷基取代的C_3-7环烷氧基，所述的环烷基任选被C_1-6烷基取代，并且条件是，所述的二苯甲酮衍生物不包括化合物3-{5-[4-(环戊氧基)-2-羟苯甲酰基]-2-[(3-羟基-1，2-苯并异噁唑-6-基)甲氧基]苯基}丙酸和3-{5-[4-(环戊氧基)-2-羟基苯甲酰基]-2-[(3-羟基-1，2-苯并异噁唑-6-基)甲氧基]苯基}丙酸2-(4-吗啉基)乙酯。