发明名称 一种新型环保制备普拉格雷的方法
摘要 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明利用2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-羰乙基甲磺酸酯和2-甲氧基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶缩合合成普拉格雷。与已有的方法相比较,本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒,劳动防护要求低;而且原料及试剂都价廉易得,产生的三废较少,生产过程中对设备也无腐蚀;同时反应条件温和,操作简单,收率相比现有技术有了很大提高,适用于工业化大生产。
申请公布号 CN101402642A 申请公布日期 2009.04.08
申请号 CN200810202546.X 申请日期 2008.11.11
申请人 上海现代制药股份有限公司;上海医药工业研究院 发明人 王国平;侯建;孙志国;邹强;于振鹏
分类号 C07D495/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 代理人 解文霞
主权项 1.一种新型环保制备普拉格雷的方法,其步骤包括:步骤(a)碱性条件下式5化合物与式6化合物缩合得到式7化合物:<img file="A2008102025460002C1.GIF" wi="1417" he="403" />其中R<sub>1</sub>代表烷基或芳基,R<sub>2</sub>代表烷基;步骤(b)将式7化合物在酸性条件下脱除烷基得到式8化合物:<img file="A2008102025460002C2.GIF" wi="1371" he="369" />步骤(c)将式7化合物乙酰化得普拉格雷:<img file="A2008102025460002C3.GIF" wi="1625" he="377" />
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