4″-苯并咪唑-5-甲酰基-肼基甲酸酯克拉霉素衍生物及中间体

摘要

本发明公开了一种式(Ⅰ)表示的4″-苯并咪唑-5-甲酰基-肼基甲酸酯克拉霉素衍生物或其药学上可接受的盐：其中，R1为氢、乙酰基或苯甲酰基；R2为氢、脂肪烃基、卤代烃或取代芳香烃基；R3为氢、脂肪烃基、卤素、卤代烃、苄基或取代的苄基。本发明还涉及其其制备的中间产物及方法、涉及其与无机或有机酸形成的可接受的加成盐、涉及药物组合物及其用于治疗细菌感染的用途。本发明的化合物对敏感金黄色葡萄球菌、敏感肺炎链球菌以及敏感的化脓链球菌表现出较强的体外抗菌活性，对不同耐药基因介导的耐药肺炎链球菌也表现出明显增强的抑菌活性。

主权项

1.一种式(Ⅰ)表示的4″-苯并咪唑-5-甲酰基-肼基甲酸酯克拉霉素衍生物或其药学上可接受的盐：其中，R₁为氢、乙酰基或苯甲酰基；R₂为氢、脂肪烃基、卤代烃或取代芳香烃基；R₃为氢、脂肪烃基、卤素、卤代烃、苄基或取代的苄基。