发明名称 雌酚酮类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一种新型的雌酚酮类化合物、该类化合物的制备方法,以及该类化合物作为选择性雌激素受体调节剂在制备治疗和/或预防骨质疏松、改善女性更年期综合症等相关疾病的药物中的用途。
申请公布号 CN101906128A 申请公布日期 2010.12.08
申请号 CN200910052508.5 申请日期 2009.06.04
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 陈冬冬;杨春皓;严雪铭;谢毓元
分类号 C07J43/00(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61K31/567(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I 主分类号 C07J43/00(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;师杨
主权项 1.一类雌酚酮类化合物,其结构如以下通式I或化合物E-3所示:<img file="F2009100525085C0000011.GIF" wi="611" he="372" />或<img file="F2009100525085C0000012.GIF" wi="545" he="304" />化合物E-3在通式I中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立地为氢;或者,未取代或由卤素或Y取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基;其中,Y为<img file="F2009100525085C0000013.GIF" wi="176" he="165" />其中,R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>各自独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基、苯基或者苯基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基,其中,所述苯基任选地被1~3个选自-OH、卤素和硝基中的取代基取代;或者,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与其相连的N一起构成5~7元的饱和或不饱和的杂环,所述杂环进一步含有1~2个选自N、O和S中的杂原子;且所述杂环任选地被1~3个选自-OH、卤素和硝基中的取代基取代;所述卤素为氟、氯、溴或碘。
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