发明名称 治疗用化合物及其在治疗疾病和障碍中的用途
摘要 本发明提供新的治疗用化合物,包含这些化合物的药物组合物,以及利用这些化合物和组合物治疗疾病和障碍例如癌症的方法。
申请公布号 CN101909440A 申请公布日期 2010.12.08
申请号 CN200880124620.9 申请日期 2008.11.14
申请人 瑞科西有限公司 发明人 A·C·贝基;S-H·金;R·坦戈拉波利;B·马克奥维兹;R·特洛弗特;M·B·安德森;D·维特斯坦;M·沈德露维琪
分类号 A01N43/04(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;C07D319/12(2006.01)I 主分类号 A01N43/04(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 钟守期;张广育
主权项 1.具有式Ia或Ib的结构的化合物:<img file="FPA00001182830900011.GIF" wi="1265" he="857" />式Ia                                  式Ib或其药学上可接受的盐;式中R<sup>1</sup>为卤素,硝基,氰基,-C(=O)R<sup>11</sup>,其中R<sup>11</sup>为氢或者任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;例如,R<sup>1</sup>可以为-C(=O)H,-C(=O)OCH<sub>3</sub>,或者-C(=O)OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>;且R<sup>2</sup>为(a)氢;(b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其任选被1、2、3、4或5个各自独立地选自下列的取代基取代:卤素,羟基,氨基,氰基,及-C(=O)R<sup>21</sup>,其中R<sup>21</sup>为氨基;(c)-C(=O)R<sup>3</sup>,其中R<sup>3</sup>选自:(1)氢,(2)C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>(例如,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其任选被1、2、3、4或5个各自独立地选自下列的取代基取代:(A)卤素,(B)羟基,(C)巯基,(D)氰基,(E)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基(例如,三氟甲基),(F)任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基(例如甲氧基)取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基(例如甲氧基),(G)C-酰氨基,(H)N-酰氨基,(I)磺酰基,(J)-(R<sup>22</sup>)(R<sup>23</sup>),其中R<sup>22</sup>和R<sup>23</sup>独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、磺酰基和C-羧基,(3)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,其任选被1、2、3、4或5个各自独立地选自下列的取代基取代:卤素,羟基,氨基,氰基,及C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基(例如,三氟甲基),以及(4)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,其任选被1、2、3、4或5个各自独立地选自下列的取代基取代:卤素,羟基,氨基,氰基,及C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基(例如,三氟甲基),(f)杂环或杂环烷基,其任选被1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基取代:卤素,羟基,氨基,氰基,三卤甲基,及任选被1、2、3或4个独立地选自下列的取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基:卤素,羟基,氨基,氰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基(例如,三氟甲基)(例如,任选被1、2、3或4个C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的四唑-5-基);(g)磺酰基;及(h)任选取代的杂芳基;条件是式Ia的化合物不为<img file="FPA00001182830900021.GIF" wi="596" he="930" />
地址 美国犹他州