发明名称 (1R,5R,6S)-2-[5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-硫]-6-[(1R)-1-羟乙基]-1-β甲基碳青霉烯-3-羧酸或其盐的制备方法
摘要 本发明提供一种(1R,5R,6S)-2-[5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-硫]-6-[(1R)-1-羟乙基]-1-β-甲基碳青霉烯-3-羧酸或其盐的制备方法,其中包括:将式I化合物与式II化合物反应生成具有式III化合物,再将式III化合物脱除保护基R;其中,所述的盐为K、Na、Li、Ca或Mg盐;该方法所需要的试剂简单易得,合成条件温和,产品的纯度和收率均得到了较大提高。<img file="200510115732.6_AB_0.GIF" wi="478" he="246" />
申请公布号 CN1958587B 申请公布日期 2010.12.08
申请号 CN200510115732.6 申请日期 2005.11.04
申请人 四川贝力克生物技术有限责任公司 发明人 刘浚;阙文彬;金洁;武燕彬
分类号 C07D477/06(2006.01)I;C07D477/24(2006.01)I 主分类号 C07D477/06(2006.01)I
代理机构 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人 黄健
主权项 1.(1R,5R,6S)-2-[5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-硫]-6-[(1R)-1-羟乙基]-1-β-甲基碳青霉烯-3-羧酸或其盐的制备方法,其中包括:在0℃下,将式II化合物与二异丙基乙基胺及LiOH·H<sub>2</sub>O混合反应,然后与式I化合物反应直至反应完全,溶液中不再有式II化合物,生成具有式III结构的化合物,再将式III化合物脱除保护基R;其中,所述的盐为K、Na、Li、Ca或Mg盐,保护基R为苄基或者对硝基苄基。<img file="FSB00000097830800011.GIF" wi="1455" he="783" />
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