注射用紫杉醇冻干乳剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种注射用紫杉醇冻干乳剂，包括治疗有效量的紫杉醇和药用辅料，所说的药用辅料包括乳化剂、冻干保护剂及附加剂，其中附加剂根据需要可以为稳定剂、pH调节剂、等张剂、抗氧剂。本发明的特点是通过将紫杉醇制成细分散的乳液再冻干的工艺，增加了紫杉醇的水溶性，阻止药物聚集析出，且具有长期稳定、便于贮藏运输等优点，既能消除因Cremophor EL引起的过敏反应，减少紫杉醇自身的毒性反应，又能提高其治疗指数。本发明还涉及紫杉醇冻干乳剂的制备方法，该制备工艺简单，成本低廉，适合工业化大生产。

主权项

一种紫杉醇冻干乳剂，以重量份数计，其配方组成为：紫杉醇：1 10份乳化剂：10 500份冻干保护剂：10 100份附加剂：0 10份；其中，所述乳化剂选自阿拉伯胶、西黄蓍胶、乙酸单甘油酯、胆固醇、聚氧乙烯脂肪醇醚、泊洛沙姆、聚乙二醇 12 羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、单硬脂酸甘油酯和甲基纤维素中；所述附加剂为稳定剂、pH调节剂、等张剂、抗氧剂；该紫杉醇冻干乳剂的制备步骤如下：1)将紫杉醇、水不溶性乳化剂溶解于适量有机溶剂中，构成有机相；2)将水溶性乳化剂加入适量注射用水中，并加入适量稳定剂、等张剂、抗氧剂，用pH调节剂调pH至4～9间；3)将有机相加入水相中，用组织捣碎机、磁力搅拌器或电磁搅拌器制得初乳，再通过高压匀质机将乳液反复匀化，得到细分散的乳液，减压去除有机溶剂；4)加入冻干保护剂，经冷冻干燥去除水分，得到干燥的紫杉醇冻干乳剂。