| 发明名称 | β-淀粉状蛋白的调节剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及下式的化合物或药学活性酸加成盐，R<sup>1</sup>是-C(O)O-低级烷基、氰基或杂芳基；杂芳基是5或6元杂芳基，其任选被R’取代；R’是卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；R<sup>2</sup>是氢、低级烷氧基、低级烷基、卤素或氰基；R<sup>3</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)O-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、-O-Si(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-低级烷基、-C(O)-N(低级烷基)<sub>2</sub>、-O-S(O)<sub>2</sub>-低级烷基、C<sub>3-7</sub>-环烷基、S(O)<sub>2</sub>-芳基、杂环基、-C(O)-杂环基或是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基环任选被一个或多个R’取代；R<sup>4</sup>是氢、低级烷基、羟基或CH<sub>2</sub>CN；X是S或-N＝C(R<sup>5</sup>)-；R<sup>5</sup>是氢、低级烷基或羟基；Y是键、-O-、-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、式(II)或-N(R)-；R是氢、低级烷基、C(O)O-低级烷基、C(O)-低级烷基、S(O)<sub>2</sub>-低级烷基或苄基；n是0或1。这些化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉状蛋白血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变荷兰型(HCHWA-D)、多发梗塞性痴呆、拳击手痴呆症或唐氏综合征。<img file="200980101598.0_ab_0.GIF" wi="243" he="101" /> | ||
| 申请公布号 | CN101910142A | 申请公布日期 | 2010.12.08 |
| 申请号 | CN200980101598.0 | 申请日期 | 2009.01.05 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | K·鲍曼;A·弗洛尔;E·格斯啻;H·雅各布森;S·乔里顿;T·吕贝斯 |
| 分类号 | C07D277/60(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D491/052(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/527(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/60(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.下列通式化合物<img file="FPA00001174777600011.GIF" wi="570" he="238" />R<sup>1</sup>是-C(O)O-低级烷基、氰基或杂芳基；杂芳基是5或6元杂芳基，其任选被R’取代；R’是卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；R<sup>2</sup>是氢、低级烷氧基、低级烷基、卤素或氰基；R<sup>3</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)O-低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、-O-Si(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-低级烷基、-C(O)-N(低级烷基)<sub>2</sub>、-O-S(O)<sub>2</sub>-低级烷基、C<sub>3-7</sub>-环烷基、S(O)<sub>2</sub>-芳基、杂环基、-C(O)-杂环基或是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基环任选被一个或多个R’取代；R<sup>4</sup>是氢、低级烷基、羟基或CH<sub>2</sub>CN；X是S或-N＝C(R<sup>5</sup>)-；R<sup>5</sup>是氢、低级烷基或羟基；Y是键、-O-、-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、<img file="FPA00001174777600012.GIF" wi="98" he="101" />或-N(R)-；R是氢、低级烷基、C(O)O-低级烷基、C(O)-低级烷基、S(O)<sub>2</sub>-低级烷基或苄基；n是0或1；或其药学活性酸加成盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||