| 发明名称 | 环烷基甲酰氨基-吡啶苯甲酸类的生产方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及提供化合物1的方法。<img file="200880124151.0_ab_0.GIF" wi="300" he="162" /> | ||
| 申请公布号 | CN101910134A | 申请公布日期 | 2010.12.08 |
| 申请号 | CN200880124151.0 | 申请日期 | 2008.12.04 |
| 申请人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 发明人 | D·希瑟尔 |
| 分类号 | C07D213/73(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/73(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 王贵杰 |
| 主权项 | 1.化合物1的制备方法：<img file="FPA00001178439200011.GIF" wi="899" he="308" />该方法包括下列步骤：i)提供2-溴-3-甲基吡啶(化合物2)和3-(叔丁氧羰基)苯基硼酸(化合物3)，<img file="FPA00001178439200012.GIF" wi="792" he="320" />ii)使化合物2和化合物3在包含水、第一种有机溶剂、第一种碱和过渡金属催化剂的双相混合物中交叉偶合，得到化合物4，<img file="FPA00001178439200013.GIF" wi="408" he="417" />iii)氧化化合物4，得到化合物5，<img file="FPA00001178439200014.GIF" wi="426" he="355" />iv)将胺基添加到吡啶基结构部分的6位上，得到化合物6，<img file="FPA00001178439200021.GIF" wi="451" he="397" />v)使化合物6与化合物7，<img file="FPA00001178439200022.GIF" wi="437" he="284" />在第二种有机溶剂中、在第二种碱的存在下反应，得到化合物8，<img file="FPA00001178439200023.GIF" wi="928" he="316" />vi)使化合物8在包含水、第三种有机溶剂和第一种酸的双相混合物中脱酯化，得到化合物9，<img file="FPA00001178439200024.GIF" wi="833" he="362" />vii)使化合物9在适宜溶剂中成为淤浆或溶于该溶剂有效量的时间，得到化合物1。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞 | ||