| 发明名称 | 通过使用芳族磺酸的盐的沉淀和重结晶来纯化3-羟基脒基苯丙氨酸衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于纯化3-羟基脒基苯丙氨酸衍生物的方法，所述方法包括下列步骤：(a)向任选被污染的3-羟基脒基苯丙氨酸衍生物的溶液中加入芳族磺酸以形成沉淀物，(b)分离在步骤(a)中形成的沉淀物，和(c)从所述沉淀物中回收游离的3-羟基脒基苯丙氨酸衍生物。本发明进一步涉及可以例如用作尿激酶抑制剂的3-羟基脒基苯丙氨酸衍生物。本发明还涉及高纯度的3-羟基脒基苯丙氨酸衍生物用于制备3-脒基苯丙氨酸衍生物的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101039928B | 申请公布日期 | 2010.12.08 |
| 申请号 | CN200580035019.9 | 申请日期 | 2005.10.14 |
| 申请人 | 威丽克斯股份公司 | 发明人 | H·格雷温 |
| 分类号 | C07D295/20(2006.01)I;C07C311/19(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/20(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 胡国群 |
| 主权项 | 1.用于纯化3-羟基脒基苯丙氨酸衍生物的方法，其包括下列步骤：(a)向任选被污染的3-羟基脒基苯丙氨酸衍生物的溶液中加入芳族磺酸以形成沉淀物，(b)分离在步骤(a)中形成的沉淀物，和(c)从所述沉淀物中回收游离的3-羟基脒基苯丙氨酸衍生物，其中所述3-羟基脒基苯丙氨酸衍生物具有下式(I)：<img file="FSB00000212683700011.GIF" wi="1204" he="1028" />其中，R<sup>1</sup>是下式的基团<img file="FSB00000212683700012.GIF" wi="552" he="225" />其中R<sup>4</sup>是(i)任选由C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基、羟基、羧基、磺酰基、硝基、氰基、氧代基或/和卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基，或者芳基，(ii)饱和或不饱和的支化或非支化的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基，或(iii)任选由C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基、羟基、羧基、磺酰基、硝基、氰基、氧代基或/和卤素取代的苯氧基或苄氧基羰基，R<sup>2</sup>是任选由C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基、羟基、羧基、磺酰基、硝基、氰基、氧代基或/和卤素取代的苯基，R<sup>3</sup>是H或支化或非支化的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基，n是0或1，Z是CR<sup>9</sup>，其中R<sup>9</sup>是H或支化或非支化的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基。 | ||
| 地址 | 德国慕尼黑 | ||