β-核苷的新颖合成

摘要

本发明涉及一种立体选择性地合成β-核苷(如2’-脱氧-2，2’-二氟胞苷)的方法。

主权项

1.一种制备式(I)β-核苷化合物的方法，其中：R₁为H、烷基、芳基烷基、烷基二芳基甲硅烷基、三烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、烷基羰基或芳基羰基；R₂为RC(O)-、RR’NC(O)-、ROC(O)-、RC(S)-、RR’NC(S)-或ROC(S)-；R和R’各自独立地为H、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基；R₃和R₄各自独立地为H或氟；及B为其中，R₅为H、烷基或芳基；R₆为H、烷基、烯基、卤素或芳基；X为N或C-R”，R”为H、烷基、烯基、卤素或芳基；及Y为氨基保护基；所述方法包括在过渡金属盐存在下，使式(II)的四氢呋喃化合物：其中，R₁、R₂、R₃和R₄如上述定义，而L为氟、氯、溴或碘，与下式的核碱基衍生物反应：其中，R₅、R₆和Y如上述定义，而Z为羟基保护基。