发明名称 双环嘧啶酮以及其应用
摘要 本发明提供了一种双环嘧啶酮以及其应用。具体地,本发明提供了一种化学式I的化合物或其药用衍生物、盐或前药。另外提供了一种治疗或预防受治疗者病毒感染的方法,包括给予所述受治疗者有效量的化学式I的化合物或其药用衍生物、盐或前药。还提供了包含化学式I的化合物的药物组合物或药物。<img file="201010148170.6_AB_0.GIF" wi="279" he="126" />
申请公布号 CN101880280A 申请公布日期 2010.11.10
申请号 CN201010148170.6 申请日期 2007.12.21
申请人 中国科学院上海有机化学研究所;爱维艾珂瑟有限公司 发明人 埃里克·戴尔·琼斯;乔纳森·艾伦·维克多·科茨;戴维·伊恩·罗兹;约翰·约瑟夫·戴德曼;尼古拉斯·安德鲁·范德格拉夫;莉萨·简·温菲尔德;内尔纳·天通;威廉·伊萨;尼尔·乔依;凯瑟琳·麦克法兰
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 吴贵明;张英
主权项 1.化学式I的化合物或其药用衍生物、盐或前药,<img file="FSA00000066257700011.GIF" wi="827" he="533" />其中:A是稠合于含氮环的单环或双环芳族或杂芳族部分;X选自由O和S组成的组;Y选自由O和S组成的组;R<sub>1</sub>是0-3个取代基,所述取代基中的每一个独立地选自由CN、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>链烯基、C<sub>1-10</sub>烷基PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、-O-C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷基NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>、-O-C<sub>1-10</sub>烷基NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>、卤基、NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>、烷芳基、烷基杂芳基、芳基、杂芳基、-O-烷芳基、SO<sub>2</sub>NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>组成的组;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自由氢、CO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、-NH(CO)(CO)NHC<sub>1-4</sub>烷基组成的组;或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与所连接的氮一起形成5-7元杂环,所述杂环包含0至2个另外的选自N、O或S的杂原子,其中S可以处于S、S(O)或S(O)<sub>2</sub>氧化态,并且其中所述杂环在碳原子或氮原子处可选地被一个或多个选自卤基、芳基、C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、SO<sub>2</sub>H、C<sub>1-4</sub>烷基、CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、C<sub>1-4</sub>烷基NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>的取代基取代;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地选自由H、和C<sub>1-4</sub>烷基组成的组,或R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>与所连接的氮一起形成5-7元杂环,所述杂环包含0至2个另外的选自N、O或S的杂原子,其中S可以处于S、S(O)或S(O)<sub>2</sub>氧化态,并且其中所述杂环在碳原子或氮原子处可选地被一个或多个选自卤基和C<sub>1-4</sub>烷基的取代基取代;当R<sub>1</sub>是烷芳基或-O-烷芳基时,所述烷芳基取代基的芳基基团可选地被选自C<sub>1-10</sub>烷基、-O-C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷基NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>、-O-C<sub>1-10</sub>烷基NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>、卤基、NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>、烷芳基、-O-烷芳基、SO<sub>2</sub>NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>的取代基取代,B是-C(O)-;C选自由-O-、-NH-和-NH-NH-C(O)-组成的组;R<sub>2</sub>选自由杂芳基、杂环基、以及R<sub>7</sub>组成的组;R<sub>7</sub>选自H、烷芳基以及C<sub>1-10</sub>烷基;条件是如果R<sub>2</sub>是R<sub>7</sub>,则B和C必须存在。
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