| 摘要 |
<p>Zpusob výroby 4-(2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyklohexyl)ethyl)fenolu vzorce I známého pod generickým názvem desvenlafaxin a jeho farmaceuticky akceptovatelných solí, který zahrnuje a) rozmíchání výchozí látky O-benzyldesvenalfaxinu nebo jeho derivátu vzorce II, kde R muže být H, 4-methyl, 4-methoxy, 3,4-dimethoxy, 2-nitro, 4-nitro, 4-chlor, 4-brom, 2,6-dichlor nebo 2,6-difluor, v organickém rozpouštedle nebo smesi rozpouštedel a následné rozpuštení výchozí látky snížením pH na hodnotu 3 až 8 prídavkem anorganické nebo organické kyseliny, nebo rozpuštení O-benzyldesvenlafaxinu nebo jeho derivátu vzorce II v organickém rozpouštedle nebo ve smesi rozpouštedel, kdy sloucenina vzorce II je ve forme soli s anorganickou nebo organickou kyselinou a pH vzniklého roztoku má hodnotu 3 až 8, b) prevedení O-benzyldesvenlafaxinu nebo jeho derivátu vzorce II na desvenlafaxin I katalytickou hydrogenací na Raneyove katalyzátoru, c) odfiltrování katalyzátoru z roztoku desvenlafaxinu a následné zvýšení pH na hodnotu 8 až 11 prídavkem anorganické ci organické báze, d) izolace desvenlafaxinu báze I odfiltrováním, e) prevedení báze desvenlafaxinu I na farmaceuticky akceptovatelnou sul.</p> |
