发明名称 一种椒苯酮胺晶体及其制备方法和药物用途
摘要 本发明涉及一种椒苯酮胺晶体,化合物名称为:(E)-5-{(3,4-亚甲二氧基苯乙基)甲氨基}-1-对羟基苯基-1-戊烯-3-酮,化学结构式为:<img file="200710003234.1_AB_0.GIF" wi="344" he="87" />晶体粉末X衍射在下述衍射角2θ角有特征峰:12.06、15.28、17.16、21.88。单晶是无色透明片状,属单斜晶系,空间群为P2<sub>1</sub>/a,晶包内分子数Z=4,熔点为148-151℃。本发明还提供了单晶的制备方法以及晶体制备的制剂和药物用途。与椒苯酮胺化合物相比,本发明的椒苯酮胺晶体具有纯度高、活性高、储藏稳定等优点。本发明提供的椒苯酮胺晶体制剂外形、溶解度、澄清度均良好。
申请公布号 CN101235027B 申请公布日期 2010.11.10
申请号 CN200710003234.1 申请日期 2007.01.31
申请人 广州市众为生物技术有限公司 发明人 万华印;李茹冰;朱莉亚;李永贺;周力践;刘铁球
分类号 C07D317/58(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I 主分类号 C07D317/58(2006.01)I
代理机构 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 代理人 王明霞
主权项 1.一种椒苯酮胺晶体,其特征在于,所述的椒苯酮胺晶体的化合物名称为:(E)-5-{(3,4-亚甲二氧基苯乙基)甲氨基}-1-对羟基苯基-1-戊烯-3-酮,化学结构式为:<img file="FSB00000198164500011.GIF" wi="1276" he="360" />所述的晶体是单一晶型,它的粉末X衍射在下述衍射角2θ有特征峰:12.06、15.28、17.16、21.88,晶胞参数:a=10.579(1),b=8.427(1),c=21.163(1)<img file="FSB00000198164500012.GIF" wi="41" he="48" />β=80.633(6)°,晶胞体积V=1861.3(3)<img file="FSB00000198164500013.GIF" wi="53" he="48" />所述的晶体是单晶结构,属单斜晶系,空间群为P2<sub>1</sub>/a,晶胞内分子数Z=4,熔点为148-151℃,常温下呈无色片状。
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