发明名称 苯并六元N杂环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
摘要 本发明涉及苯并六元N杂环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用,特别涉及通式(I)所示新的苯并六元N杂环类衍生物,以及它们的互变异构体、对映体、非对映体、消旋体和药学上可接受的盐,以及代谢产物和代谢前体或前药,以及它们作为治疗剂特别是作为蛋白激酶抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义同说明书中的定义相同。<img file="200910050691.5_AB_0.GIF" wi="319" he="145" />
申请公布号 CN101880273A 申请公布日期 2010.11.10
申请号 CN200910050691.5 申请日期 2009.05.06
申请人 上海恒瑞医药有限公司 发明人 邓炳初;李心;王俊;王斌;李相勤
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D215/54(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="F2009100506915C00011.GIF" wi="1013" he="441" />其中:A为C原子或N原子;当A为C原子时,R<sup>1</sup>为氰基,R<sup>6</sup>为-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;当A为N原子时,R<sup>1</sup>不存在,R<sup>6</sup>为H原子;R<sup>2</sup>具有下列结构:<img file="F2009100506915C00012.GIF" wi="230" he="80" />其中:D选自芳基或杂芳基,其中所述的芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、硝基或三氟甲基的取代基所取代;T选自-(CH<sub>2</sub>)r-,-O(CH<sub>2</sub>)r-,-N(CH<sub>2</sub>)r-或-S(CH<sub>2</sub>)r;L选自芳基或杂芳基,其中所述的芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个卤素或烷基所取代;R<sup>3</sup>选自烷基或芳基;R<sup>4</sup>选自氢原子或烷基;同时,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>进一步与它们相连接的硫和碳一起形成5~8元杂环烷基,并且所述5~8元杂环烷基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基或烷氧基的取代基所取代;R<sup>5</sup>选自氢原子或烷基;同时,R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>进一步与它们相连接的硫和氮一起形成5~8元杂环烷基,并且所述5~8元杂环烷基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基或烷氧基的取代基所取代;条件是R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>不同时成环;r为0~2的整数;m为0~2的整数;n为1~4的整数。
地址 200245 上海市闵行区文井路279号