普拉格雷盐及其制备方法

摘要

普拉格雷盐及其制备方法，属于血小板抑制剂技术领域。普拉格雷盐化合物，具有式II的结构，其中，HA是酸，包括有机酸或无机酸，有机酸是甲磺酸、富马酸、醋酸、草酸、丁二酸、酒石酸、水杨酸或乙酰水杨酸，无机酸是氢溴酸、氢碘酸、硫酸或磷酸。将普拉格雷碱基和酸按摩尔比1∶1-2在有机溶剂中反应，反应温度0～100℃，反应1～24小时，生成目标产物，从反应产物中收集普拉格雷盐。普拉格雷盐用于制备临床抗凝血、抗血栓及治疗相关疾病的药物。

主权项

1.普拉格雷盐化合物的制备方法，普拉格雷盐化合物具有式II所示的结构：其中，HA是酸，选自甲磺酸、乙酰水杨酸、氢溴酸或氢碘酸；按如下步骤制备：将普拉格雷碱基和酸按摩尔比1∶1-2在有机溶剂中反应，反应温度0～100℃，反应1～24小时，生成目标产物，从反应产物中收集普拉格雷盐；所述反应中先将普拉格雷碱基溶解于有机溶剂中，再将有机酸溶于同样的有机溶剂中并滴加到普拉格雷碱基的有机溶液中进行反应；无机酸中的氢溴酸或氢碘酸直接滴加到普拉格雷碱基的有机溶液中进行反应；所述的有机溶剂是体积比1/1的乙腈/乙醇或体积比1/1的丙酮/乙醇。