| 摘要 |
1. Фармацевтические композиции с модифицированным высвобождением, содержащие по меньшей мере одно фармацевтически активное средство(а) с зависимой от pH растворимостью, контролирующий скорость высвобождения полимер, который преимущественно контролирует высвобождение активного средства(в) в кислой среде, в количестве 3-80 мас./мас.% композиции, модифицирующую скорость высвобождения систему, которая контролирует высвобождение активного средства(в) как в кислой, так и в щелочных средах, включающую комбинацию по меньшей мере одного гелеобразующего средства(в) in situ в количестве не менее чем приблизительно 0,5 мас./мас.% композиции, по меньшей мере одного способствующего гелеобразованию средства(в), в количестве 2-17,5 мас./мас.% композиции и необязательно по меньшей мере одного pH независимого полимера(в), контролирующего скорость, в количестве до 40 мас./мас.% композиции, и необязательно, один или нескольких других фармацевтически приемлемых эксципиентов. ! 2. Композиция по п.1, где активное средство представляет собой иммуносупрессор, выбранный из группы, включающей циклоспорин, такролимус (FK506), сиролимус (рапамицин), метотрексат, ABT578, AP23573, AP23464, AP23675, AP23841, TAFA-93, биолимус-7 или биолимус-9, микофенолат, эверолимус, азатиприн, стероиды, NOX-100 или их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, полиморфные формы, сложные эфиры, производные, используемые индивидуально или в комбинации. ! 3. Композиция по п.1, где активное средство выбрано из группы, включающей гуанфацин, анагрелид, гуанетидин, гуанадрел, резерпин, пропанолол, метопролол, атенолол, верапамил, тимолол, эритромицин, клонидин, хлорфенирамин, бромфенирамин, кветиапин, дилтиазе |
