PROCEDIMIENTOS DE USO DEL RECEPTOR GPR119 PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS UTILES PARA AUMENTAR LA MASA OSEA EN UN INDIVIDUO.

摘要

Uso de un receptor acoplado con proteína G para identificar secretagogos de GIP en un procedimiento in vitro que comprende las etapas de: (a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o con la membrana de una célula hospedadora que comprende dicho receptor acoplado con proteína G, en el que el receptor acoplado con proteína G comprende una secuencia aminoacídica seleccionada del grupo constituido por: (i) los aminoácidos 1-335 de la SEQ ID NO: 2; (ii) los aminoácidos 2-335 de la SEQ ID NO: 2; (iii) la secuencia aminoacídica de un receptor acoplado con proteína G codificado por un polinucleótido que es amplificable por reacción en cadena de la polimerasa (PCR) en una muestra de ADN humano usando los cebadores específicos de la SEQ ID NO: 3 y la SEQ ID NO: 4; (iv) la secuencia aminoacídica de un receptor acoplado con proteína G codificado por un polinucleótido que hibrida en condiciones de alto rigor con el complemento de la SEQ ID NO: 1; (v) la secuencia aminoacídica de un receptor acoplado con proteína G que tiene al menos un 80% de identidad con la SEQ ID NO: 2; (vi) la secuencia aminoacídica de una versión constitutivamente activa de un receptor acoplado con proteína G que tiene la SEQ ID NO: 2; y (vii) un fragmento biológicamente activo de (i) o (ii), en el que dicho fragmento biológicamente activo es capaz de unirse a (2-fluoro-4-metanosulfonil-fenil)-{6-[4-(3- isopropil-[1,2,4]oxadiazol-5-il)-piperidin-1-il]-5-nitro-pirimidin-4-il}-amina; y (b) determinar la capacidad del compuesto de ensayo de estimular la funcionalidad del receptor; en el que la capacidad del compuesto de ensayo de estimular la funcionalidad del receptor es indicativa de que el compuesto de ensayo es un secretagogo de GIP.