| 发明名称 | α-(N-苯磺酰氨基)环烷基衍生物 | ||
| 摘要 | 本文公开化合物、含该化合物的药用组合物、使用本化合物的方法和制备化合物的方法。更具体地，本公开涉及可抑制以下一项或两项的α-(N-苯磺酰氨基)环烷基化合物：(i)γ-分泌酶的功能；或(ii)β-淀粉样蛋白的产生。这样的化合物可有益于阿尔茨海默病和其它病症的治疗。代表性的化合物具有下式I：其中：A、R1和R2在本文描述。 | ||
| 申请公布号 | CN102428074A | 申请公布日期 | 2012.04.25 |
| 申请号 | CN201080022292.9 | 申请日期 | 2010.03.19 |
| 申请人 | 百时美施贵宝公司 | 发明人 | D·金;Z·蒙;I·麦唐纳;R·E·奥尔森;J·E·马科 |
| 分类号 | C07D263/32(2006.01)I;C07D273/02(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D263/32(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李进;李炳爱 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物：<img file="FPA00001464277900011.GIF" wi="611" he="407" />其中：A是<img file="FPA00001464277900012.GIF" wi="690" he="206" />R<sub>1</sub>是-CH<sub>2</sub>F、-CH<sub>2</sub>OH、-CH(CH<sub>3</sub>)OH、-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OH、-COCH<sub>3</sub>，或R<sub>1</sub>是-CHOH，其中R<sub>1</sub>的碳原子结合至化合物I的环烷基环的两个不同的位置上；R<sub>2</sub>选自苯基、噻吩和吡啶，它们各自任选被选自氢、卤素和三氟甲基的1、2、3或4个取代基取代；R<sub>3</sub>，如果存在，是卤素；R<sub>4</sub>是<img file="FPA00001464277900013.GIF" wi="1287" he="146" />R<sub>5</sub>是H、C<sub>1-3</sub>烷基或CF<sub>3</sub>；m是0、1、2、3或4；n是0、1、2、3或4；p是0、1、2、3、4或5；或其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||