发明名称 METODO PARA PRODUCIR 2'-DESOXI-5-AZACITIDINA (DECITABINA)
摘要 <p>LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA PRODUCIR 2'-DESOXI- AZACITIDINA INA( DECITABINA) PROPORCIONANDO UN COMPUESTO (UN DERIVADO DE MONOS�CARIDO BLOQUEADO) DE FORMULA (I): EN LA QUE R ES UN SUSTITUYENTE ELIMINABLE (GRUPO PROTECTOR) CONOCIDO PER SE, PREFERIBLEMENTE ALQUILCARBONILO (C1-C8), O FENILCARBONILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O BENCILCARBONILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1 ES UN SUSTITUYENTE ELIMINABLE, PREFERIBLEMENTE HAL�GENO, PREFERIBLEMENTE CLORO, BROMO, FLUORO, PREFERIBLEMENTE CLORO, O UN IMIDATO, PREFERIBLEMENTE TRICLOROMETIL IMIDATO, O UN DERIVADO DE TIO-ALQUILO, PREFERIBLEMENTE-S-METILO; PROPORCIONANDO TAMBI�N UNA BASE SILILADA DE FORMULA (II) EN LA QUE R2 ES UN GRUPO PROTECTOR, PREFERIBLEMENTE UN RESIDUO Y TRIMETILSILILO (TMS) HACIENDO REACCIONAR JUNTOS EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y EL COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE ANHIDRO ADECUADO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ADECUADO, OBTENI�NDOSE AS� EL COMPUESTO DE FORMULA (III): Y EL ELIMINANDO EL SUSTITUYENTE R PARA OBTENER EL COMPUESTO 2�-DESOXI-AZACITIDINA ( DECITABINA), CARACTERIZADO PORQUE DICHO CATALIZADOR SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE COMPRENDE UNA SAL DE UN ACIDO SULF�NICO ALIF�TICO O UNA SAL DE UN ACIDO INORG�NICO FUERTE.</p>
申请公布号 HN2010000654(A) 申请公布日期 2012.12.03
申请号 HN20100000654 申请日期 2010.04.09
申请人 CILAG 发明人 OLIVFER JUNGMANN;NOBERT KRAUT
分类号 C07H19/12 主分类号 C07H19/12
代理机构 代理人
主权项
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