| 摘要 |
<p>La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule i dans laquelle x est n ou c-r, où r est hydrogène ou halogène ; g est n ou ch ; à condition qu'au maximum un parmi g et x puisse être de l'azote ; r1 est un groupe phényle ou pyridinyle, qui est facultativement substitué par un halogène ; r2 est un groupe hydrogène, alkyle inférieur, hydroxy, alcoxy inférieur ou c(o)o-benzyle ; r3,r3', r4, r4, r6, r6' sont indépendamment les uns des autres un groupe hydrogène ou alkyle inférieur ; ou r6 et r4 peuvent former ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont fixés un cycle cycloalkyle en c4-6, si m vaut 0 et n vaut 1 ou 2 ; r5 est un groupe hydrogène ou alkyle inférieur ; n vaut 0, 1 ou 2 ; m vaut 0 ou 1 ; à condition que n et m ne valent pas simultanément 0 ; ou un sel d'addition aux acides de celui-ci pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique, ou son énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréo-isomère correspondant. Il a été découvert avec surprise que les composés de formule générale i sont des modulateurs allostériques positifs (pam) du récepteur métabotropique du glutamate sous-type 5 (mglur5). Ils peuvent être utilisés pour le traitement de la schizophrénie ou des troubles cognitifs.</p> |
