发明名称 2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法
摘要 本发明提供了一种2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法,包括如下步骤:(1)将式(III)化合物(E)-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙腈溶于有机溶剂中,加入Raney-Ni和硼氢化物反应;(2)在步骤(1)的反应产物中加入Pd/C,常压加氢反应,然后从反应产物中收集式I化合物。本发明反应条件温和,只需常温常压,对反应设备和人员无特殊要求;另外,本发明方法所得产品无现有文献报道的副产物,降低了产品纯化难度并减少后处理操作步骤,产品收率得到提高。整个反应操作安全、后处理简单、可控性好、产物纯度和收率大幅提高,较之以前工艺更适合应用于工业化生产。反应如下所示:<img file="DDA00003093490300011.GIF" wi="1200" he="296" />
申请公布号 CN104119306A 申请公布日期 2014.10.29
申请号 CN201310143042.6 申请日期 2013.04.24
申请人 辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院 发明人 李建其;郑永勇;黄美花;王靖宇;邢龙轩;杜振新;卢秀莲
分类号 C07D307/77(2006.01)I 主分类号 C07D307/77(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人 罗大忱
主权项 2,6,7,8‑四氢‑1H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑乙胺的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将式(III)化合物(E)‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑亚基)乙腈溶于有机溶剂中,加入Raney‑Ni和硼氢化物反应;(2)在步骤(1)的反应产物中加入Pd/C,常压加氢反应,然后从反应产物中收集式I化合物,反应如下所示:<img file="FDA00003093490100011.GIF" wi="1206" he="306" />
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