发明名称 |
2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法,包括如下步骤:(1)将式(III)化合物(E)-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙腈溶于有机溶剂中,加入Raney-Ni和硼氢化物反应;(2)在步骤(1)的反应产物中加入Pd/C,常压加氢反应,然后从反应产物中收集式I化合物。本发明反应条件温和,只需常温常压,对反应设备和人员无特殊要求;另外,本发明方法所得产品无现有文献报道的副产物,降低了产品纯化难度并减少后处理操作步骤,产品收率得到提高。整个反应操作安全、后处理简单、可控性好、产物纯度和收率大幅提高,较之以前工艺更适合应用于工业化生产。反应如下所示:<img file="DDA00003093490300011.GIF" wi="1200" he="296" /> |
申请公布号 |
CN104119306A |
申请公布日期 |
2014.10.29 |
申请号 |
CN201310143042.6 |
申请日期 |
2013.04.24 |
申请人 |
辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
发明人 |
李建其;郑永勇;黄美花;王靖宇;邢龙轩;杜振新;卢秀莲 |
分类号 |
C07D307/77(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/77(2006.01)I |
代理机构 |
上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 |
代理人 |
罗大忱 |
主权项 |
2,6,7,8‑四氢‑1H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑乙胺的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将式(III)化合物(E)‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑亚基)乙腈溶于有机溶剂中,加入Raney‑Ni和硼氢化物反应;(2)在步骤(1)的反应产物中加入Pd/C,常压加氢反应,然后从反应产物中收集式I化合物,反应如下所示:<img file="FDA00003093490100011.GIF" wi="1206" he="306" /> |
地址 |
272073 山东省济宁市高新区同济科技工业园 |