发明名称 |
一种罗卡西林(Lorcaserin)的合成及其中间体的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及药物化学领域,涉及一种(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐(Lorcaserin)以及中间体的制备方法。以环氧丙烷和对氯苯乙胺为起始原料,经开环、氯化、环化、酒石酸拆分、游离、成盐等步骤制得减肥药活性物质(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐(罗卡西林)。 |
申请公布号 |
CN104119236A |
申请公布日期 |
2014.10.29 |
申请号 |
CN201310152968.1 |
申请日期 |
2013.04.24 |
申请人 |
上海博悦生物科技有限公司 |
发明人 |
姜春阳;李惠;陈俊;谢军;廖文胜 |
分类号 |
C07C215/08(2006.01)I;C07C213/04(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07C215/08(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种罗卡西林(Lorcaserin)1‑[[2‑(4‑氯苯基)乙基]氨基]‑2‑羟基丙烷(式I化合物)中间体的制备方法,其制备步骤如下:<img file="FSA00000886037000011.GIF" wi="524" he="269" />A.把水、环氧丙烷和对氯苯乙胺混合;B.搅拌缓缓升温进行反应;C.反应完全用二氯甲烷萃取,萃取液浓缩至干得浅黄色固体,即1‑[[2‑(4‑氯苯基)乙基]氨基]‑2‑羟基丙烷。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区康新公路3377号2号楼339室 |