制备他汀的方便方法

摘要

本发明的目的是制备用于合成他汀的关键中间体的改进方法。

主权项

一种制备式(I)化合物的方法：其中Z选自OH、O^‑、OR、SR、O(CO)OR、NH₂、NHR、NR₂，其中R选自直链或支链C_1‑7烷基、直链或支链C_1‑7烯基或炔基、C_3‑7环烷基、芳基‑C_0‑4烷基，和其中在NR₂中，所述两个R基团还可接合形成C_2‑10烷基或烯基环；PG是选自以下的羟基保护基团：THP、莰烷酰基、冰片基、薄荷基、R、(CO)R、CH₂OR、CH₂SR、SiR₃，其中SiR₃中的所述取代基R可相同或不同，和R选自直链或支链C_1‑7烷基、直链或支链C_1‑7烯基或炔基、C_3‑7环烷基、芳基‑C_0‑4烷基；和Q选自以下基团：其中符号*指示键合位置；和R¹是氢或甲基；和R²选自氢、甲基、羟基、羟甲基和O‑PG，其中PG具有与本权利要求中所限定的相同含义；所述方法包括使式(II)化合物与式(III)化合物反应：其中PG和Z与所述式(I)化合物中的相同，其中Q与所述式(I)化合物中的相同。